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TTA-A2
目录号 : SJ-MX8898 纯度：99.89%

TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。

CAS No. :953778-63-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
953778-63-7
分子式
C20H21F3N2O2
分子量
378.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

T-type calcium channel
体外研究 (In Vitro)

在标准电压钳电生理学测定中，TTA-A2 在膜保持电位为 -80 和-100 mV 时表现出对 α1I 的状态依赖性抑制，效力分别为 98 nM 和 3.7 μM。它还对具有 IC 的 Cav1.2 (L 型)、Cav2.1 (P/Q 型)、Cav2.2 (N 型) 和 Cav2.3 (R 型) 通道表现出出色的选择性50 值为 >30 μM，80 mV [1]。
TTA-A2 在 α1I 结合中表现出高亲和力 Ki 为 1.2 nM，对 hERG 钾通道和 L 型钙通道具有出色的选择性 (IC50>10 μM) [1]。
体内研究 (In Vivo)

TTA-A2 (灌胃；3 mg/kg；单剂量) 在大鼠的睡眠结构中产生显著变化。给药后不久主动觉醒减少，同时增加 delta 睡眠和减少 REM 睡眠。此外，这些作用在大鼠给药后持续长达 4 小时 [1]。
TTA-A2 (灌胃；10 mg/kg；每天一次；5 天) 表现出选择性对周期性丘脑皮层网络活动的影响，它抑制活跃觉醒并促进野生型小鼠的慢波睡眠，但对同时缺乏 Cav3.1 和 Cav3.3 的小鼠没有影响 [2]。
参考文献

[1]. Thomas S Reger, et al.Pyridyl amides as potent inhibitors of T-type

[2]. Richard L Kraus, et al.In vitro characterization of T-type calcium channel antagonist TTA-A2 and in vivo effects on arousal in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Nov;335(2):409-17. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (264.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6428 mL 13.2139 mL 26.4278 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6428 mL 5.2856 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3214 mL 2.6428 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.89%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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