TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
| Cas No. |
953778-63-7
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| 分子式 |
C20H21F3N2O2
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| 分子量 |
378.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
T-type calcium channel |
| 体外研究 (In Vitro) |
在标准电压钳电生理学测定中，TTA-A2 在膜保持电位为 -80 和-100 mV 时表现出对 α1I 的状态依赖性抑制，效力分别为 98 nM 和 3.7 μM。它还对具有 IC 的 Cav1.2 (L 型)、Cav2.1 (P/Q 型)、Cav2.2 (N 型) 和 Cav2.3 (R 型) 通道表现出出色的选择性50 值为 >30 μM，80 mV [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TTA-A2 (灌胃；3 mg/kg；单剂量) 在大鼠的睡眠结构中产生显著变化。给药后不久主动觉醒减少，同时增加 delta 睡眠和减少 REM 睡眠。此外，这些作用在大鼠给药后持续长达 4 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (264.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6428 mL | 13.2139 mL | 26.4278 mL | |
| 5 mM | 0.5286 mL | 2.6428 mL | 5.2856 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3214 mL | 2.6428 mL | |
| 50 mM | 0.0529 mL | 0.2643 mL | 0.5286 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
