GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂,对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534 可用于炎症性皮肤病的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GLPG2534 抑制 IL-1β 驱动的 IL-6 释放,IC50 为 55 nM [1]。 GLPG2534 抑制 TNF-α 驱动的 IL-6 释放,IC50 为 6.6 μM [1]。 GLPG2534 (0.1-10 μM,16 小时) 抑制鞭毛蛋白刺激的角质形成细胞中 S100A7、DEFB4A、CXCL8、TNF 的表达 [1]。
GLPG2534 (0.3-10 mg/kg,口服) 抑制小鼠血液中 CL097 驱动的 TNF-α 释放 [1]。 GLPG2534 (10 和 30 mg/kg,口服,每天两次) 减轻银屑病样小鼠模型中的炎症 [1]。 GLPG2534 (3-30 mg/kg,p.o.,b.i.d. 5 天) 减轻小鼠 IL-33 和 MC903 诱导的 AD 样皮肤炎症的发展 [1]。
[1]. Lavazais S, et al. IRAK4 inhibition dampens pathogenic processes driving inflammatory skin diseases. Sci Transl Med. 2023 Feb 15;15(683):eabj3289.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.32%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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