0E0401,010P0202,0D01
ARCC-4
目录号 : SJ-MP0071 纯度:98.11%

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

CAS No. :1973403-00-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1460.00
5 mg ¥  3220.00
10 mg ¥  5080.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1973403-00-7
分子式
C53H56F3N7O7S2
分子量
1024.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

相关靶点
PROTACs;Androgen Receptor (AR)
作用通路
Nuclear Receptor Signaling
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

VHL [1]

体外研究 (In Vitro)

ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖 [1]
ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而促进三聚体复合物的结合 [1]
ARCC-4(0.1-10,000 nM;20 小时)可有效降解 AR,D50 为 5 nM,Dmax 超过 95% [1]
ARCC-4(100 nM;12 小时)在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%) [1]
ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR,但不抑制 PR-A 或 PR-B [1]
ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效 [1]
尽管雄激素水平升高,ARCC-4 仍保持活性 [1]

参考文献

[1]. Salami J, et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Commun Biol. 2018 Aug 2;1:100.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
200 mg/mL (195.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9764 mL 4.8820 mL 9.7639 mL
5 mM 0.1953 mL 0.9764 mL 1.9528 mL
10 mM 0.0976 mL 0.4882 mL 0.9764 mL
50 mM 0.0195 mL 0.0976 mL 0.1953 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.11%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。