ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
VHL [1]
ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖 [1]。 ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而促进三聚体复合物的结合 [1]。 ARCC-4(0.1-10,000 nM;20 小时)可有效降解 AR,D50 为 5 nM,Dmax 超过 95% [1]。 ARCC-4(100 nM;12 小时)在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%) [1]。 ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR,但不抑制 PR-A 或 PR-B [1]。 ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效 [1]。 尽管雄激素水平升高,ARCC-4 仍保持活性 [1]。
[1]. Salami J, et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Commun Biol. 2018 Aug 2;1:100.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.11%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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