Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
| Cas No. |
1048007-93-7
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| 分子式 |
C29H34N6O4S2
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| 分子量 |
594.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。 |
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| 相关靶点 |
c-Kit；PDGFR；Src；FGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTKApoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而，Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比Imatinib强很多 [1] 。 在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM，而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM [1] 。 在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化 [1] 。 Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM [1] 。 Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性 [1] 。 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤) [3] 。 Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用 [4] 。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (168.13 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (168.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6814 mL | 8.4069 mL | 16.8138 mL | |
| 5 mM | 0.3363 mL | 1.6814 mL | 3.3628 mL | |
| 10 mM | 0.1681 mL | 0.8407 mL | 1.6814 mL | |
| 50 mM | 0.0336 mL | 0.1681 mL | 0.3363 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
