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MK-8353
目录号 : SJ-MX0463 别名 : SCH900353 纯度:99.84%

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1184173-73-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  440.00
5 mg ¥  1320.00
10 mg ¥  2500.00
25 mg ¥  4140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1184173-73-6
分子式
C37H41N9O3S
分子量
691.84
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。

相关靶点
ERK
作用通路

MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
ERK2 [1] ERK1 [1]
8.8 nM 23 nM
体外研究 (In Vitro)

MK-8353 是一种有效的、选择性的和口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。MK-8353 仅在 1 μM 时对 3 种激酶 (CLK2、FLT4 和 Aurora B) 显示出 >5% 的抑制作用,在 1 μM 时,没有其他测试的激酶被 >35% 的抑制作用 [1]

体内研究 (In Vivo)

MK-8353 (6 mg/kg;口服;bid (每天两次)) 在 83% 种带有不同肿瘤细胞的动物模型中引起至少 5% 种肿瘤生长抑制或消退,包括 LOX,Colo-25,MIA PaCa-2 和 Calu-6 细胞 [1]

参考文献

[1]. Moschos SJ, et al. Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JCI Insight. 218 Feb 22;3(4). pii: 92352.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (144.54 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4454 mL 7.2271 mL 14.4542 mL
5 mM 0.2891 mL 1.4454 mL 2.8908 mL
10 mM 0.1445 mL 0.7227 mL 1.4454 mL
50 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2891 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.84%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。