010B0203,010B0905,0D01
TRi-1
目录号 : SJ-MX2283 别名 : HUN20688;TXNRD1 inhibitor 1 纯度:98.81%

TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。

CAS No. :246020-68-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  480.00
5 mg ¥  1260.00
10 mg ¥  1960.00
25 mg ¥  3240.00
50 mg ¥  4560.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
246020-68-8
分子式
C12H9ClN2O5S
分子量
328.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。

相关靶点
JNK;p38 MAPK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 12 nM (TXNRD1) [1]

体外研究 (In Vitro)

TRi-1 (0.679 和 6.79 μM;6 小时) 对 FaDu 细胞中的细胞谷胱甘肽 (GSH) 浓度没有影响,有效激活 JNK 和 p38 磷酸化 [1]
TRi-1 (2 μM) 以 NADPH 依赖性方式不可逆地抑制 TXNRD1 [1]
TRi-1 (0.1-10 μM;0-10 h) 以浓度和时间依赖性方式在培养的 FaDu 细胞中增加 H2O2 产生 [1]
TRi-1 (10 nM-100 μM;48 h) 显示出对癌细胞的细胞毒性 [1]

体内研究 (In Vivo)

TRi-1 (10 mg/kg;静脉注射;每天两次,持续 4 天或 5 mg/kg;腹腔注射;每周两次,持续 3 周) 损害人肿瘤异种移植物和同源小鼠肿瘤的生长和活力 [1]

参考文献

[1]. Stafford WC, et al. Irreversible inhibition of cytosolic thioredoxin reductase 1 as a mechanistic basis for anticancer therapy. Sci Transl Med. 2018 Feb 14;10(428). pii: eaaf7444. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (190.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0420 mL 15.2101 mL 30.4201 mL
5 mM 0.6084 mL 3.0420 mL 6.0840 mL
10 mM 0.3042 mL 1.5210 mL 3.0420 mL
50 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6084 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。