RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用,结合 p53dN,Kd 为 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻断 HCT116 细胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 细胞中 p53 和 HDM-2 之间的复合物形成,无论 c-Myc 表达如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外,RITA (0.1 μM) 可诱导 p53 依赖性细胞凋亡。RITA 诱导 p53 但不通过 DNA 损伤信号通路 [1]。
RITA (NSC 652287) 诱导 DNA-DNA 交联。RITA 在 10 nM 时诱导 G2-M 细胞周期停滞,并在 100 nM 时引起细胞凋亡。RITA (100 nM) 还会升高 p53,并对 p21WAF1 蛋白水平产生剂量依赖性影响 [2]。
RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 细胞的生长,IC50 分别为 1 和 10 μM。此外,RITA (1 μM) 通过抑制 p53/E6AP 相互作用来稳定 p53 [3]。