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RITA
目录号 : SJ-MX1880 别名 : NSC 652287 纯度:99.05%

RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。

CAS No. :213261-59-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1460.00
50 mg ¥  2740.00
100 mg ¥  3840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
213261-59-7
分子式
C14H12O3S2
分子量
292.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。

相关靶点
MDM-2/p53;Autophagy;DNA Alkylator/Crosslinker;
作用通路
Apoptosis;Autophagy;Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
Kd  
p53dN [1] DNA Crosslinker [2]
1.5 nM  
体外研究 (In Vitro)

RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用,结合 p53dN,Kd 为 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻断 HCT116 细胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 细胞中 p53 和 HDM-2 之间的复合物形成,无论 c-Myc 表达如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外,RITA (0.1 μM) 可诱导 p53 依赖性细胞凋亡。RITA 诱导 p53 但不通过 DNA 损伤信号通路 [1]

RITA (NSC 652287) 诱导 DNA-DNA 交联。RITA 在 10 nM 时诱导 G2-M 细胞周期停滞,并在 100 nM 时引起细胞凋亡。RITA (100 nM) 还会升高 p53,并对 p21WAF1 蛋白水平产生剂量依赖性影响 [2]

RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 细胞的生长,IC50 分别为 1 和 10 μM。此外,RITA (1 μM) 通过抑制 p53/E6AP 相互作用来稳定 p53 [3]

体内研究 (In Vivo)

RITA (0.1、1 或 10 mg/kg,ip) 在携带 HCT116 和 HCT116 TP53/ 异种移植物的 SCID 小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性 [1]

RITA (10 mg/kg,ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 细胞的生长 [3]

参考文献

[1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21. 

[2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84. 

[3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (342.03 mM

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.05%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。