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Taletrectinib
目录号 : SJ-MX2378 别名 : DS-6051b; AB-106 纯度：99.88%

Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

CAS No. :1505515-69-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  560.00
5 mg ¥  1380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1505515-69-4
分子式
C29H34FN5O5
分子量
551.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
相关靶点
ROS kinase
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM [1]。
Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化 [1]。
Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化 [1]。
Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶 [1]。
Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Taletrectinib (DS-6051b) (25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 显示出抗肿瘤活性 [1]。
Taletrectinib (6.25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 天) 在携带 KM12 细胞的 Balb-c nu/nu 小鼠中抑制 NTRK 重排癌症 [1]。
Taletrectinib (3-100 mg/kg；口服；一次每天持续 4 天) 显示野生型 (WT) 和携带 G2032R 突变体 Ba/F3 的小鼠的肿瘤迅速消退，而没有严重的体重减轻 [1]。
参考文献

[1]. Katayama R, et al. The new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor DS-6051b overcomes crizotinib resistant ROS1-G2032R mutation in preclinical models. Nat Commun. 2019;10(1):3604. Published 2019 Aug 9. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (90.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8129 mL 9.0644 mL 18.1288 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6258 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8129 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3626 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.88%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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