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RAF265
目录号 : SJ-MX0884 别名 : CHIR-265 纯度：99.59%

RAF265 (CHIR-265) 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

CAS No. :927880-90-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2400.00
50 mg ¥  3540.00
大包装询价
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
927880-90-8
分子式
C24H16F6N6O
分子量
518.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RAF265 (CHIR-265) 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
相关靶点
Raf；VEGFR；Autophagy；Apoptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
VEGFR2 [1] RAF [1]
体外研究 (In Vitro)

MTT 测定表明，在 HT29 和 MDAMB231 细胞中，RAF265 单独显示出显著的活性，IC20 值为 1 至 3 μM，IC50 值为 5 至 10 μM。在 A549 和 HCT116 细胞中，两者的 IC20 值均为 1 μM，但 RAF265 浓度高达 10 μM 达不到 IC50 值。然而，在 1 nM RAD001 存在的情况下，RAF265 的 IC50 在 A549 细胞中为 5 μM，在 HCT116 细胞中为 10 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

在单一化合物的疗效研究中，RAD001 和 RAF265 的最佳剂量分别为每天 5 至 12 mg/kg 和每两天 30 mg/kg。然而，非荷瘤小鼠的联合耐受性研究将剂量限制性毒性定义为每天 12 mg/kg 剂量的 RAD001 和每两天 20 mg/kg 剂量的 RAF265 的组合体重减轻 10%。因此，剂量为 12 mg/kg qd 的 RAF265 和剂量为 12 mg/kg qd 的 RAD001 的组合似乎是最大耐受剂量。RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的剂量单独或同时给药，给药时间超过 6 天。停止 2 天后，再给予化合物 6 天，然后停止处理。为了确认 RAF265 和 RAD001 组合的潜力，在 HCT116 异种移植物 (KRAS mut，PIK3CA mut) 中测试了组合的抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植物中，单独给予 RAD001 或 RAF265 分别显示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI% [1]。
参考文献

[1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL
5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL
10 mM 0.1929 mL 0.9645 mL 1.9290 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1929 mL 0.3858 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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