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Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 700.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2780.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1575596-29-0
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| 分子式 |
C36H40FN9O3
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| 分子量 |
665.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rilzabrutinib 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价抑制剂，IC50为 1.3±0.5 nM。在一组 251 种其他激酶中进行测试时，还发现 Rilzabrutinib 具有高度选择性。Rilzabrutinib 靶向 BTK 的半胱氨酸导致缓慢的解离速率，在体外洗去化合物后 18 小时，PBMC 中与 BTK 结合的保留率为 79±2%。靶标变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗 IgM 诱导人 B 细胞增殖 (10% 血清) 和 B 细胞 CD69 表达被 Rilzabrutinib 抑制，IC50分别为 5±2.4 nM 和 123±38 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rilzabrutinib 在体内 化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效果，与延长的目标停留时间一致。Rilzabrutinib 还以剂量依赖性方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎，这使得靶点占有率与疾病缓解相关 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
130 mg/mL (195.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5020 mL | 7.5102 mL | 15.0204 mL | |
| 5 mM | 0.3004 mL | 1.5020 mL | 3.0041 mL | |
| 10 mM | 0.1502 mL | 0.7510 mL | 1.5020 mL | |
| 50 mM | 0.0300 mL | 0.1502 mL | 0.3004 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
