01050N01,010P0B01,0D06
Pemafibrate
目录号 : SJ-MX5725 别名 : (R)-K-13675; K-877 纯度:99.89%

Pemafibrate 是一种有效的,高度特异性的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。

CAS No. :848259-27-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1100.00
25 mg ¥  2120.00
50 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
848259-27-8
分子式
C28H30N2O6
分子量
490.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pemafibrate 是一种有效的,高度特异性的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。

相关靶点
PPAR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50
h-PPARα [1] h-PPARγ [1] PPARδ [1]
1 nM 1.1 μM 1.58 μM
体外研究 (In Vitro)

Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EX50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。对 PPARα 的选择性是 PPARγ 和 PPARδ 的 1000 倍以上 [1]

体内研究 (In Vivo)

Pemafibrate (3 mg/kg;p.o) 使人apoA-I转基因小鼠血浆中 h-apoA-I 含量增加,且比 300 mg/kg 的 h-apoA-I 血浆中 h-apoA-I 含量更高 [1]
Pemafibrate (0.03 mg/kg) 降低 PEMA-L (db/db) 小鼠甘油三酯和天冬氨酸转氨酶 (AST) 水平。Pemafibrate (0.1 mg/kg) 还能增加 PEMA-L (db/db) 小鼠的肝脏重量 [2]
在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 啮齿动物模型中,Pemafibrate 增强了发病机制,PEMA-H 小鼠的肝细胞球囊化程度明显降低 [2]
Pemafibrate 调节肝脏脂质转换并诱导 uncoupling protein 3 (ucp3) 的表达 [2]
高脂饮食 (HFD) 中含有的 Pemafibrate (k-877,0.0005%) 抑制小鼠体重增加 [3]
Pemafibrate 显著降低小鼠餐后血浆中富含甘油三酯 (TG) 的脂蛋白的丰度,包括残余物。Pemafibrate 还能降低肠道 ApoB 和 Npc1l1 的 mRNA 表达 [3]

参考文献

[1]. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93.

[2]. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477

[3]. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (203.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0385 mL 10.1926 mL 20.3853 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0385 mL 4.0771 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0385 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4077 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。