GSK-7975A 是一种有效的口服 CRAC 通道抑制剂。 它减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 流入,并减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GSK-7975A 减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 内流和 3 μM GSK-7975A 减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放达到 50% [1]。 GSK-7975A 在多种物种中抑制肥大细胞的介质释放和 T 细胞的促炎细胞因子释放。GSK-7975A 完全抑制通过 CRAC 通道的钙内流。这导致抑制来自多种人和大鼠制剂的肥大细胞介质和 T 细胞细胞因子的释放。GSK-7975A 不抑制豚鼠和小鼠肥大细胞;然而,在小鼠制剂中,T 细胞的细胞因子释放被完全阻断 [2]。 GSK-7975A 在小鼠和人类中以浓度依赖性方式抑制 Ca2+ 释放后毒素诱导的 ORAI1 激活和/或 Ca2+ 电流激活胰腺腺泡细胞 (在对照细胞中观察到的水平的抑制 >90%)。GSK-7975A 还可防止小鼠和人类胰腺腺泡细胞坏死细胞死亡通路的激活 [3]。
GSK-7975A 以剂量和时间依赖性方式抑制 TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP 中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A 显著降低血清淀粉酶、il-6 和胰腺 MPO 水平的升高,肺 MPO 仅在低剂量时显著降低。GSK-7975A 可显著降低 TLCS-AP、CER-AP 和 FAEE-AP 的胰腺组织病理学 [3]。
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备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.25%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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