010C0301,010E0N01,0D06
GSK-7975A
目录号 : SJ-MX4790 纯度:99.25%

GSK-7975A 是一种有效的口服 CRAC 通道抑制剂。 它减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 流入,并减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放。

CAS No. :1253186-56-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  580.00
10 mg ¥  960.00
25 mg ¥  1900.00
50 mg ¥  2860.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1253186-56-9
分子式
C18H12F5N3O2
分子量
397.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK-7975A 是一种有效的口服 CRAC 通道抑制剂。 它减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 流入,并减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

GSK-7975A 减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 内流和 3 μM GSK-7975A 减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放达到 50% [1]
GSK-7975A 在多种物种中抑制肥大细胞的介质释放和 T 细胞的促炎细胞因子释放。GSK-7975A 完全抑制通过 CRAC 通道的钙内流。这导致抑制来自多种人和大鼠制剂的肥大细胞介质和 T 细胞细胞因子的释放。GSK-7975A 不抑制豚鼠和小鼠肥大细胞;然而,在小鼠制剂中,T 细胞的细胞因子释放被完全阻断 [2]
GSK-7975A 在小鼠和人类中以浓度依赖性方式抑制 Ca2+ 释放后毒素诱导的 ORAI1 激活和/或 Ca2+ 电流激活胰腺腺泡细胞 (在对照细胞中观察到的水平的抑制 >90%)。GSK-7975A 还可防止小鼠和人类胰腺腺泡细胞坏死细胞死亡通路的激活 [3]

体内研究 (In Vivo)

GSK-7975A 以剂量和时间依赖性方式抑制 TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP 中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A 显著降低血清淀粉酶、il-6 和胰腺 MPO 水平的升高,肺 MPO 仅在低剂量时显著降低。GSK-7975A 可显著降低 TLCS-AP、CER-AP 和 FAEE-AP 的胰腺组织病理学 [3]

参考文献

[1]. Ashmole I, et al. CRACM/Orai ion channel expression and function in human lung mast cells. J Allergy Clin Immunol. 2012 Jun;129(6):1628-35.e2.

[2]. Rice LV, et al. Characterization of selective Calcium-Release Activated Calcium channel blockers in mast cells and T-cells from human, rat, mouse and guinea-pig preparations. Eur J Pharmacol. 2013 Mar 15;704(1-3):49-57.

[3]. Wen L, et al. Inhibitors of ORAI1 Prevent Cytosolic Calcium-Associated Injury of Human Pancreatic Acinar Cells and Acute Pancreatitis in 3 Mouse Models. Gastroenterology. 2015 Aug;149(2):481-92.e7.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (226.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5170 mL 12.5849 mL 25.1699 mL
5 mM 0.5034 mL 2.5170 mL 5.0340 mL
10 mM 0.2517 mL 1.2585 mL 2.5170 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2517 mL 0.5034 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.25%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。