01050401,01070201,010301,0D01
ZM-447439
目录号 : SJ-MX1794 纯度:99.27%

ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。

CAS No. :331771-20-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1860.00
100 mg ¥  3200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
331771-20-1
分子式
C29H31N5O4
分子量
513.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。

相关靶点
Aurora Kinase;Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
Aurora A [1] Aurora B [1]
110 nM 130 nM
体外研究 (In Vitro)

用 ZM-447439 处理的细胞进入间期,正常进入有丝分裂,并组装双极纺锤体。然而,染色体排列、分离和细胞质分裂均失败。ZM-447439 抑制细胞分裂,抑制组蛋白 H3 的有丝分裂磷酸化。ZM-447439 阻止染色体排列和分离。ZM-447439 抑制着丝点 BubR1、Mad2 和 Cenp-E 的定位 [1]

ZM-447439 抑制 Aurora 激酶可降低 Hep2 癌细胞中组蛋白 H3 Ser10 位点的磷酸化。多极纺锤体在这些经过 ZM-447439 处理的 G2/m 阻滞细胞中被诱导形成 4N/8N DNA 积累,类似于基因抑制的 Aurora-B 细胞。ZM-447439 处理诱导细胞凋亡。ZM-447439 对 Aurora 激酶的抑制与 Akt 在 Ser473 位点的磷酸化降低及其底物 GSK3α/β 在 Ser21 和 Ser9 位点的磷酸化降低密切相关 [2]

参考文献

[1]. Ditchfield C, et al. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1, Mad2, and Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):267-80.  

[2]. Long ZJ, et al. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensionalculture. Cell Cycle. 2008 May 15;7(10):1473-9. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (48.68 mM) 55℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9735 mL 1.9471 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1947 mL 0.3894 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.27%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。