0D01,0E0401,010I0201
TL13-112
目录号 : SJ-MP0111 纯度:99.42%

TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora AFERPTK2RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。

CAS No. :2229037-19-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
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25 mg ¥  2040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2229037-19-6
分子式
C49H60ClN9O10S
分子量
1002.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora AFERPTK2RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。

相关靶点
PROTACs;Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 2.4 μM (Cereblon) [1]

体外研究 (In Vitro)

TL13-112 与 cereblon 结合,IC50 值为 2.4 μM [1]

Tl13-112 (0.01 μM -1 μM;16 小时) 在 H3122 细胞和 Karpas 299 中选择性降解 ALK, DC50 分别为 10 nM 和 40 nM。在 H3122 细胞中处理 4 小时,在 Karpas 299 细胞中处理 8 小时,ALK 降解发生。两种细胞系的最大降解时间均为 16 小时 [1]

Tl13-112 (0.01 μM -1 μM;16 小时) 抑制 PTK2、ALK、FER、RPS6KA1 和 Aurora A 在 H3122、Karpas 299 和 Kelly 细胞中的表达,呈剂量依赖性 [1]

参考文献

[1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (99.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9974 mL 4.9872 mL 9.9744 mL
5 mM 0.1995 mL 0.9974 mL 1.9949 mL
10 mM 0.0997 mL 0.4987 mL 0.9974 mL
50 mM 0.0199 mL 0.0997 mL 0.1995 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.42%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。