TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。
| Cas No. |
2229037-19-6
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| 分子式 |
C49H60ClN9O10S
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| 分子量 |
1002.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2.4 μM (Cereblon) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TL13-112 与 cereblon 结合，IC50 值为 2.4 μM [1]。 Tl13-112 (0.01 μM -1 μM；16 小时) 在 H3122 细胞和 Karpas 299 中选择性降解 ALK， DC50 分别为 10 nM 和 40 nM。在 H3122 细胞中处理 4 小时，在 Karpas 299 细胞中处理 8 小时，ALK 降解发生。两种细胞系的最大降解时间均为 16 小时 [1]。 Tl13-112 (0.01 μM -1 μM；16 小时) 抑制 PTK2、ALK、FER、RPS6KA1 和 Aurora A 在 H3122、Karpas 299 和 Kelly 细胞中的表达，呈剂量依赖性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (99.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9974 mL | 4.9872 mL | 9.9744 mL | |
| 5 mM | 0.1995 mL | 0.9974 mL | 1.9949 mL | |
| 10 mM | 0.0997 mL | 0.4987 mL | 0.9974 mL | |
| 50 mM | 0.0199 mL | 0.0997 mL | 0.1995 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
