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GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 460.00 | |
| 25 mg | ¥ 980.00 | |
| 50 mg | ¥ 1940.00 | |
| 100 mg | ¥ 3300.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
101574-65-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H18N2O2
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| 分子量 |
282.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ERRβ/γ [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
用 ERRβ/γ 激动剂 (相对于载体) 处理分化的 C2C12 细胞 2 至 4 小时后，发现 GRα-D 亚型的免疫反应性可重复且强劲地增加。我们观察到，用 ERRβ/γ 激动剂 GSK4716 处理后，MAO-A mRNA 的表达显著增加。此外，研究发现 GSK4716 诱导编码过氧化物酶体增殖物激活受体-γ共激活因子1α (PGC-1α) 和 PGC-1β（许多代谢基因的关键调节因子）的 mRNA 的表达，这些 mRNA 被鉴定为 ERR 家族的直接共激活因子。GSK4716 诱导 PGC-1 和脂肪酸氧化相关基因的表达，与 ERRγ 在心脏代谢中的特征作用一致 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用一种 ERRβ/γ 激动剂 GSK4716 治疗原代小鼠肌管，导致 Ppargc1a、Ppargc1b 和 Esrr 基因的表达水平一致增加。此外，GSK4716 还能诱导关键线粒体通路中的 Cpt1b、Atp5b 和 Idh3 基因。此外，GSK4716 还能提高柠檬酸合成酶活性和细胞色素 c 蛋白水平 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (354.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5418 mL | 17.7091 mL | 35.4183 mL | |
| 5 mM | 0.7084 mL | 3.5418 mL | 7.0837 mL | |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7709 mL | 3.5418 mL | |
| 50 mM | 0.0708 mL | 0.3542 mL | 0.7084 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
