如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3080.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
2649400-34-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C42H54N12O5
|
|||||
| 分子量 |
806.96
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Btk；PROTACs
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；PROTAC相关分子
|
| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
|
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
|
| IC50 & Target |
Cereblon [1][2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NX-5948 (BTK-IN-24；0.0001-1000 nM；4 小时) 是原代人 B 细胞中 BTK 的有效降解剂 (DC50 = 0.34 nM)，抑制 BCR 信号传导 [1]。 NX-5948 (10 nM；0.25、0.5、1、2、4、6、18、24 小时) 在 Ramos 细胞中，可 1 小时内催化 BTK 快速降解，并在 2 小时内完成 [1]。 NX-5948 在淋巴瘤细胞系和 PBMC 中诱导 BTK 降解 (DC50< 1 nM) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NX-5948 (BTK-IN-24；10、30 mg/kg；口服灌胃；每日；第 18 至 36 天) 在小鼠胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中有效且耐受性良好，可抑制抗体滴度和细胞因子 IL-6 水平 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (30.98 mM) 55℃水浴；超声
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2392 mL | 6.1961 mL | 12.3922 mL | |
| 5 mM | 0.2478 mL | 1.2392 mL | 2.4784 mL | |
| 10 mM | 0.1239 mL | 0.6196 mL | 1.2392 mL | |
| 50 mM | 0.0248 mL | 0.1239 mL | 0.2478 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
