01090C01,010D230X01,010P0901,0D01
MSU-42011
目录号 : SJ-MX8755 纯度:99.27%

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

CAS No. :2456434-36-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1080.00
25 mg ¥  1960.00
50 mg ¥  3160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2456434-36-7
分子式
C24H34N2O2
分子量
382.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

相关靶点
NO Synthase;RAR/RXR
作用通路
Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

MSU-42011 (0-1 μM) 在 RAW264.7 巨噬细胞样细胞中抑制 iNOS 的IC50 值为 158 nM [1]
MSU-42011 (300 nM;8 h) 显示在 HepG2 细胞中对 SREBP 的低诱导效果 [1]
MSU-42011 (0-5000 nM;24 h) 在 HepG2 细胞中可以激活 RXRα [1]

体内研究 (In Vivo)

MSU-42011 (25 mg/kg, 口服, 持续 12 周) 显著降低了 A/J 小鼠肺癌模型中肿瘤的数量、大小和总体肿瘤负荷。
与对照组相比,增殖活跃的细胞较少,并显示 p-ERK 显著降低 [1]
MSU-42011 (25 mg/kg; 口服; 单剂量) 在 A/J 小鼠肺癌模型中与 C/P 联合用药,在减少肿瘤数量、肿瘤大小和总体肿瘤负荷方面最有效。
减少了肺中的巨噬细胞,增加了 CD8+T 细胞的活化标志物 [1]
MSU42011 (100 mg/kg; PO; 单剂量) 减轻小鼠肺肿瘤模型中的肿瘤负荷 [2]

参考文献

[1]. Moerland JA, et al. The novel rexinoid MSU-42011 is effective for the treatment of preclinical Kras-driven lung cancer. Sci Rep. 2020 Dec 17;10(1):22244.

[2]. Ana S Leal, et al. The RXR Agonist MSU42011 Is Effective for the Treatment of Preclinical HER2+ Breast Cancer and Kras-Driven Lung Cancer. Cancers (Basel). 2021 Oct 6;13(19):5004.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
9.5 mg/mL (24.83 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6141 mL 13.0705 mL 26.1411 mL
5 mM 0.5228 mL 2.6141 mL 5.2282 mL
10 mM 0.2614 mL 1.3071 mL 2.6141 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2614 mL 0.5228 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。