MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MSU-42011 (0-1 μM) 在 RAW264.7 巨噬细胞样细胞中抑制 iNOS 的IC50 值为 158 nM [1]。 MSU-42011 (300 nM;8 h) 显示在 HepG2 细胞中对 SREBP 的低诱导效果 [1]。 MSU-42011 (0-5000 nM;24 h) 在 HepG2 细胞中可以激活 RXRα [1]。
MSU-42011 (25 mg/kg, 口服, 持续 12 周) 显著降低了 A/J 小鼠肺癌模型中肿瘤的数量、大小和总体肿瘤负荷。 与对照组相比,增殖活跃的细胞较少,并显示 p-ERK 显著降低 [1]。 MSU-42011 (25 mg/kg; 口服; 单剂量) 在 A/J 小鼠肺癌模型中与 C/P 联合用药,在减少肿瘤数量、肿瘤大小和总体肿瘤负荷方面最有效。 减少了肺中的巨噬细胞,增加了 CD8+T 细胞的活化标志物 [1]。 MSU42011 (100 mg/kg; PO; 单剂量) 减轻小鼠肺肿瘤模型中的肿瘤负荷 [2]。
[1]. Moerland JA, et al. The novel rexinoid MSU-42011 is effective for the treatment of preclinical Kras-driven lung cancer. Sci Rep. 2020 Dec 17;10(1):22244.
[2]. Ana S Leal, et al. The RXR Agonist MSU42011 Is Effective for the Treatment of Preclinical HER2+ Breast Cancer and Kras-Driven Lung Cancer. Cancers (Basel). 2021 Oct 6;13(19):5004.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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