CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 45 nM (Aurora A) [1]
CD532 (1-10000 nM;72 小时) 对 MYCN 扩增的神经母细胞瘤细胞株 SK-N-BE(2) 和 Kelly 具有细胞毒性,EC50 分别为 223.2 nM 和 146.7 nM [1]。 CD532 (0.1-1 μm;24 小时) 导致 SK-N-BE(2) 细胞中 MYCN 蛋白的剂量依赖性损失 [1]。 CD532 (1 μm;6 小时) 阻止 SK-N-BE(2) 细胞的 S 期进入 [1]。
CD532 (25mg /kg;每周注射两次,持续 3 周) 可减少 subcutaneous sonic hedgehog (SHH) 亚型髓母细胞瘤小鼠的肿瘤体积,提高生存率 [1]。 CD532 (60 mg/kg;注射 2 天) 降低 MYCN 扩增神经母细胞瘤异种移植物中 MYCN 蛋白的水平 [1]。 CD532 (20 mg/kg;i.p.) 血清半衰期为 1.5 小时,AUC0-24为 27 μM•h [1]。
[1]. Gustafson WC, et, al. Drugging MYCN through an allosteric transition in Aurora kinase A. Cancer Cell. 2014 Sep 8;26(3):414-427.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.68%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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