Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
| Cas No. |
1900754-56-4
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| 分子式 |
C21H16F3N7O
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| 分子量 |
439.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。 |
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| 相关靶点 |
Acyltransferase；Porcupine；Wnt/β-catenin
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
Zamaporvint (300 nM, 48 h) 处理 L- wnt3a 细胞降低了条件培养基以浓度依赖的方式激活 β-catenin 反应性荧光素酶报告基因的能力，IC50 为 64 pM，添加重组 Wnt3a，荧光素酶活性得以恢复，表明对下游 Wnt 信号传导没有影响 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Zamaporvint (20 μM, 18 h) 在不同物种血浆中的范围为 2.5% 至 7.5%，微粒体 CLint 值范围为 3.9 至 31.6 μL/min mg，其中小鼠的预测清除率最低，狗的预测清除率最高，啮齿类动物和人类的清除率较低 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (284.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2759 mL | 11.3794 mL | 22.7588 mL | |
| 5 mM | 0.4552 mL | 2.2759 mL | 4.5518 mL | |
| 10 mM | 0.2276 mL | 1.1379 mL | 2.2759 mL | |
| 50 mM | 0.0455 mL | 0.2276 mL | 0.4552 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
