01050J01,01070C01,0D01
MSC2504877
目录号 : SJ-MX6189 别名 : M2912 纯度:98.03%

MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1460286-21-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  700.00
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25 mg ¥  1940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1460286-21-8
分子式
C17H18N2O2
分子量
282.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PARP1 [1] TNKS [1] TNKS2 [1]
0.54 μM 0.0007 μM 0.0008 μM
体外研究 (In Vitro)

MSC2504877 (1, 3, 10 µM;24 小时) 增加 APC 突变体 COLO320DM 结直肠肿瘤细胞中 AXIN2 和 TNKS 蛋白水平的表达并降低 β-catenin 蛋白水平 [1]
MSC2504877 (0-100 µM;5 天) 抑制 APC−/− 细胞和 COLO320DM 细胞的存活 [1]
MSC2504877 (1 µM;24 小时) 与 albociclib (0.03 µM) 联合使用可诱导细胞周期停滞在 G1 期 [1]

体内研究 (In Vivo)

MSC2504877 (30 mg/kg;口服;一次) 抑制小鼠体内的 TNKS 和 Wnt 信号传导 [1]
MSC2504877 (50 mg/kg+palbociclib 150mg/kg;口服;一次) 抑制体内 Apc 缺陷细胞的过度增殖 [1]

参考文献

[1]. Menon M, et al. A novel tankyrase inhibitor, MSC2504877, enhances the effects of clinical CDK4/6 inhibitors. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (442.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5418 mL 17.7091 mL 35.4183 mL
5 mM 0.7084 mL 3.5418 mL 7.0837 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7709 mL 3.5418 mL
50 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7084 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.03%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。