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IKK 16
目录号 : SJ-MX0611A 纯度：99.06%

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。

CAS No. :873225-46-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1400.00
50 mg ¥  3320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
873225-46-8
分子式
C28H29N5OS
分子量
483.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。
相关靶点
IKK；LRRK2
作用通路
NF-κB Signaling；Autophagy
应用领域
炎症/免疫；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
IKK2 [1] IKK1 [1] IKK [1] LRRK2 [1]
40 nM 200 nM 70 nM 50 nM
体外研究 (In Vitro)

IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM [1]。

IKK 16 是一种富含亮氨酸的 repeat kinase-2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。IKK 16 在体外对 LRRK2 表现出亚微摩尔 IC50 浓度，低于观察到的 Ser935 磷酸化细胞抑制作用。IKK 16 (20 μM) 可以在体外抑制 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 或 A2016T/G2019S (IRM) 细胞中的 LRRK2 Ser935 磷酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)

IKK 16 还在细胞因子释放的急性模型中表现出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg，sc) 或 (30 mg/kg，po) 在指定剂量下的两种给药途径均导致 86% (sc) 和 75% (po) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg，sc) 在小鼠的巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中也有活性。该模型对中性粒细胞外渗的最大抑制约为 50% [1]。

用 IKK 16 (1 mg/kg, iv) 处理脓毒症小鼠导致肝脏中 Akt 和 eNOS 上丝氨酸残基的磷酸化程度显著增加 (P < 0.05) [2]。
参考文献

[1]. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. 

[2]. Coldewey SM, et al. Inhibition of IκB kinase reduces the multiple organ dysfunction caused by sepsis in the mouse. Dis Model Mech. 2013 Jul;6(4):1031-42.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
13 mg/mL (26.88 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0677 mL 10.3385 mL 20.6770 mL
5 mM 0.4135 mL 2.0677 mL 4.1354 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0338 mL 2.0677 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4135 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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