01010E,01010K,01010L,010D2409,0D02
Paritaprevir
目录号 : SJ-MA0518 别名 : ABT-450;Veruprevir 纯度:99.73%

Paritaprevir 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。Ritonavir (一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

CAS No. :1216941-48-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  480.00
25 mg ¥  740.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1216941-48-8
分子式
C40H43N7O7S
分子量
765.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Paritaprevir 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。Ritonavir (一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

相关靶点
HCV Protease;HCV;SARS-CoV
作用通路
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
感染
IC50 & Target
EC50 EC50 IC50
HCV 1a [1] HCV 1b [1] SARS-CoV 3CLpro [2]
1 nM 0.21 nM 1.31 μM
体外研究 (In Vitro)

Paritaprevir 对 HCV GT1-4 和 GT6 具有体外抗病毒活性 (EC50 范围为 0.09 至 19 nM),Paritaprevir 对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM [1]

在 LPS 诱导的人肺微血管内皮细胞 (HM) 中,Paritaprevir 使细胞核内 β-catenin 和 FOX-O1 水平降低,而 VE-cadherin 和 claudin-5 水平升高 [3]

体内研究 (In Vivo)

Paritaprevir (30 mg/kg;持续 3 天) 对 LPS 诱导的 ALI 大鼠具有保护作用,表现为肺系数 (从 0.75 降至 0.64) 和肺组织病理评分 (从 5.17 降至 5.20) 的变化,保护黏附蛋白 VE-cadherin 和紧密连接蛋白 claudin-5 水平升高,细胞质 p-FOX-O1、细胞核 β-catenin 和 FOX-O1 水平降低 [3]

Paritaprevir、Ritonavir、Ombitasvir (一种 NS5A 蛋白抑制剂) 和 Dasabuvir (一种 NS5B 非核苷聚合酶抑制剂) 联合 RBV (PrOD) 已被批准用于处理 HCV 基因型 1 感染。在无肝硬化患者 (n=2,249) 和肝硬化患者 (n=422) 的研究中表明,在 HCV 1a 和 HCV 1b 感染患者中,12 或 24 周的 PrOD 可有效实现持续病毒学应答率 (>90%) [4]

参考文献

[1]. Pilot-Matias T, et al. In vitro and in vivo antiviral activity and resistance profile of the hepatitis C virus NS3/4A protease inhibitor ABT-450. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):988-97.

[2]. Sun Q, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

[3]. Ren R, et al. Paritaprevir ameliorates experimental acute lung injury in vitro and in vivo. Arch Pharm Res. 2023 Jun;46(6):564-572.

[4]. Smith MA, et al. Profile of paritaprevir/ritonavir/ombitasvir plus dasabuvir in the treatment of chronic hepatitis C virus genotype 1 infection. Drug Des Devel Ther. 2015 Nov 13;9:6083-94.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (163.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3057 mL 6.5284 mL 13.0569 mL
5 mM 0.2611 mL 1.3057 mL 2.6114 mL
10 mM 0.1306 mL 0.6528 mL 1.3057 mL
50 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2611 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.73%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。