DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。DAPTA 有效地抑制特异性依赖于 CD4 的 CCR5 与 gp120 Bal 和 CM235 的结合，IC50 分别为 0.06 nM 和 0.32 nM。
| Cas No. |
106362-34-9
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H56N10O15
|
||||||
| 分子量 |
856.88
|
||||||
| Sequence |
Ala-Ser-Thr-Thr-Thr-Asn-Tyr-Thr-NH2
|
||||||
| Sequence Shortening |
ASTTTNYT-NH2
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
||||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮
|
| 生物活性 |
DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。DAPTA 有效地抑制特异性依赖于 CD4 的 CCR5 与 gp120 Bal 和 CM235 的结合，IC50 分别为 0.06 nM 和 0.32 nM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CCR；HIV
|
||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection
|
||||||
| 产品类别 |
多肽
|
||||||
| 应用领域 |
感染；内分泌
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
DAPTA 有效抑制 gp120 Bal (IC50=0.06 nM) 和 CM235 (IC50=0.32 nM) 与 CCR5 的特异性 CD4 依赖性结合。DAPTA (1 nM) 阻断 gp120/sCD4 与 CCR5 复合物的形成。DAPTA 抑制 gp120BaL/sCD4 与 CCR5 (Cf2Th/synR5) 细胞的结合，IC50 为 55 pM [1]。 DAPTA 是 CCR5 介导的趋药性的拮抗剂，作为有效的抗病毒试剂，在抗 R5-tropic HIV-1 分离株最为有效，而对 X4-tropic laboratory 分离株的效果微弱。在 typical assays 中，DAPTA 并不抑制融合 [1]。 DAPTA (1 nM) 在单核细胞/巨噬细胞 (M/M) 中抑制 HIV-1 复制 >90%。DAPTA 阻止 HIV 进入并防止 HIV-1 感染。DAPTA 减少人原代巨噬细胞中的 CCR5 mAb 结合。DAPTA 有效阻断 R5 gp120 介导的神经细胞凋亡。与 CCR5 拮抗剂 TAK-779 相比，DAPTA 在预防神经细胞凋亡方面甚至更有效 [2]。 DAPTA 能够增加 Th2 细胞因子 IL-4、IL-10 和 IL-13 的释放，在感染的巨噬细胞中诱导有效的抑病毒状态，同时抑制促炎性因子 IL-1 和 TNFα 的产生。因此，DAPTA 增强 Th2 细胞因子的表达，抑制巨噬细胞病毒复制 [3]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
DAPTA 能预防或减轻新生大鼠全身注射纯化的 gp120 后引起的大脑皮层锥体神经元发生营养不良改变，与复杂运动行为相关的发育明显落后 [4]。 在自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中，DAPTA (0.01 mg/kg；i.p.；第 14-42 天) 处理能够使 EAE 小鼠 NF-κB p65、Notch-1、Notch-3、GM-CSF、MCP-1、iNOS 和 TNF-α 表达水平降低，IκBα mRNA 表达水平升高。DAPTA 通过下调炎症介质和 NF-κB/Notch 信号通路在 EAE 中具有显著的神经保护潜力 [5]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (116.7 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1670 mL | 5.8351 mL | 11.6702 mL | |
| 5 mM | 0.2334 mL | 1.1670 mL | 2.3340 mL | |
| 10 mM | 0.1167 mL | 0.5835 mL | 1.1670 mL | |
| 50 mM | 0.0233 mL | 0.1167 mL | 0.2334 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
