GPR84 是代谢 G 蛋白偶联受体家族的成员,其表达主要在免疫细胞中。为了验证阻断 GPR84 的激活可能是不同炎症性疾病的潜在抗炎策略的假设,我们使用了 GPR84 antagonist 8。GPR84 antagonist 8 的效价和特异性通过 GPR84- CHO 细胞进行 cAMP 测定。GPR84 antagonist 8 能有效抑制 6-OAU 降低 GPR84- CHO 细胞 cAMP 生成的作用。为了测试 GPR84 antagonist 8 对巨噬细胞 GPR84 激活的促炎作用的抑制作用,将 LPS 预处理的 BMDMs 与 10 µM GPR84 antagonist 8 孵育 30 分钟,然后加入 1 µM 6-OAU。Western Blot 蛋白分析显示,GPR84 antagonist 8 部分阻断 6-OAU 诱导的 AKT 和 ERK 磷酸化 [1]。