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Poseltinib
目录号 : SJ-MX3675 别名 : HM71224； LY3337641 纯度：99.27%

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性，选择性，不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)， Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。

CAS No. :1353552-97-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1353552-97-2
分子式
C26H26N6O3
分子量
470.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性，选择性，不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)， Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
相关靶点
BTK；BMX Kinase；Toll-like Receptor (TLR)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation
应用领域
代谢
体外研究 (In Vitro)

Poseltinib (0.1-100 nM, 30 分钟) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用 [1]。
Poseltinib (1-1000 nM；1 小时) 在激活的 Ramos B淋巴瘤细胞中以剂量依赖性的方式抑制 Btk 及其下游分子如 PLCγ2 的磷酸化。
在原代人 B 细胞中抑制人单核细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF)-α、 白细胞介素 (IL)-6 和 IL-1β，抑制人单核细胞形成破骨细胞 [2]。
Poseltinib (30 μM；15 分钟) 在 PBMCs 细胞中可抑制 BTK, AKT, 和 PLCγ2 的磷酸化 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Poseltinib (3- 30 mg/kg；口服；一天一次；从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性，减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展 [1]。

Poseltinib (1-30 mg/kg；口服；一天一次；连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎 [2]。
参考文献

[1]. Kim YY, et al. HM71224, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, attenuates the development of murine lupus. Arthritis Res Ther. 2017 Sep 26;19(1):211. 

[2]. Park JK, et al. HM71224, a novel Bruton's tyrosine kinase inhibitor, suppresses B cell and monocyte activation and ameliorates arthritis in a mouse model: a potential drug for rheumatoid arthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Apr 18;18:91.  

[3]. Byun JY, et al. Target modulation and pharmacokinetics/pharmacodynamics translation of the BTK inhibitor poseltinib for model-informed phase II dose selection. Sci Rep. 2021 Sep 21;11(1):18671.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (212.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1253 mL 10.6265 mL 21.2531 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1253 mL 4.2506 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0627 mL 2.1253 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4251 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.27%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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