Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性，选择性，不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)， Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
| Cas No. |
1353552-97-2
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| 分子式 |
C26H26N6O3
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| 分子量 |
470.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性，选择性，不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)， Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。 |
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| 相关靶点 |
BTK；BMX Kinase；Toll-like Receptor (TLR)
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
Poseltinib (0.1-100 nM, 30 分钟) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Poseltinib (3- 30 mg/kg；口服；一天一次；从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性，减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展 [1]。 Poseltinib (1-30 mg/kg；口服；一天一次；连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (212.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1253 mL | 10.6265 mL | 21.2531 mL | |
| 5 mM | 0.4251 mL | 2.1253 mL | 4.2506 mL | |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0627 mL | 2.1253 mL | |
| 50 mM | 0.0425 mL | 0.2125 mL | 0.4251 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
