010I0401,010I0δ01,01090I01,0D07
Poseltinib
目录号 : SJ-MX3675 别名 : HM71224; LY3337641 纯度:99.27%

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。

CAS No. :1353552-97-2
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5 mg ¥  1140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1353552-97-2
分子式
C26H26N6O3
分子量
470.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。

相关靶点
BTK;BMX Kinase;Toll-like Receptor (TLR)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Immunology/Inflammation
应用领域
代谢
体外研究 (In Vitro)

Poseltinib (0.1-100 nM, 30 分钟) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用 [1]
Poseltinib (1-1000 nM;1 小时) 在激活的 Ramos B淋巴瘤细胞中以剂量依赖性的方式抑制 Btk 及其下游分子如 PLCγ2 的磷酸化。
在原代人 B 细胞中抑制人单核细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF)-α、 白细胞介素 (IL)-6 和 IL-1β,抑制人单核细胞形成破骨细胞 [2]
Poseltinib (30 μM;15 分钟) 在 PBMCs 细胞中可抑制 BTK, AKT, 和 PLCγ2 的磷酸化 [3]

体内研究 (In Vivo)

Poseltinib (3- 30 mg/kg;口服;一天一次;从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性,减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展 [1]

Poseltinib (1-30 mg/kg;口服;一天一次;连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎 [2]

参考文献

[1]. Kim YY, et al. HM71224, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, attenuates the development of murine lupus. Arthritis Res Ther. 2017 Sep 26;19(1):211. 

[2]. Park JK, et al. HM71224, a novel Bruton's tyrosine kinase inhibitor, suppresses B cell and monocyte activation and ameliorates arthritis in a mouse model: a potential drug for rheumatoid arthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Apr 18;18:91.  

[3]. Byun JY, et al. Target modulation and pharmacokinetics/pharmacodynamics translation of the BTK inhibitor poseltinib for model-informed phase II dose selection. Sci Rep. 2021 Sep 21;11(1):18671.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (212.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1253 mL 10.6265 mL 21.2531 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1253 mL 4.2506 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0627 mL 2.1253 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4251 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.27%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。