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GSK429286A 是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为 14 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 1820.00 | |
| 100 mg | ¥ 3160.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
864082-47-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H16F4N4O2
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| 分子量 |
432.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK429286A 是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为 14 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ROCK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (ROCK1 )[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
1 μM 的 GSK429286A 可将 ROCK2 活性降低 2 倍以上，而在此条件下，测试的唯一被显著抑制的其他激酶是 MSK1，其活性降低了约 5 倍。 GSK429286A 是一种比广泛使用的 ROCK 抑制剂 Y-27632 更具选择性的 ROCK2 抑制剂，如激酶特异性实验评估的那样，即使在高达 3 μM 的剂量下也不会显著抑制 LRRK2（比抑制 ROCK2 的 IC5 高 5 倍）。GSK429286A 轻微抑制 RSK 和 p7S6K，IC5 分别为 .78 μM 和 1.94 μM。 GSK429286A 显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC5 为 19 nM[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠中具有61% 的口服生物利用度。以3-3 mg/kg的单剂量口服给药，GSK429286A以剂量依赖性方式显著降低自发性高血压大鼠(SHRs) 的平均动脉压，以3 mg/kg的剂量治疗约2小时后最大降低5 mmHg [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 27 Jan 11;5(1)：6-9.
[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 29 Oct 23;424(1)：47-6. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (201.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3128 mL | 11.5642 mL | 23.1283 mL | |
| 5 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6257 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1564 mL | 2.3128 mL | |
| 50 mM | 0.0463 mL | 0.2313 mL | 0.4626 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 29 Oct 23;424(1)：47-6.
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COA
