Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
serotonin reuptake [1]
Dapoxetine hydrochloride 与 5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运蛋白结合,抑制 5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺的摄取,效力顺序为:5-HT>去甲肾上腺素>>多巴胺 [1]。 Dapoxetine hydrochloride 以 1.12 nM 的值抑制 [3H]5-HT 被 5-HT 再摄取转运体的摄取,同时其对利用去甲肾上腺素再摄取转运体的细胞中 [3H]去甲肾上腺素的摄取和通过多巴胺再摄取转运体的 [3H]多巴胺摄取的 IC50 值分别为 202 nM 和 1720 nM [1]。
Dapoxetine hydrochloride (口服灌胃;1-10 mg/kg;每天一次) 显著抑制睾酮介导的前列腺重量和相对前列腺重量的增加,并减轻大鼠睾酮诱导的前列腺增生 [2]。
[1]. Muammer Kendirci, et al. Dapoxetine, a novel selective serotonin transport inhibitor for the treatment of premature ejaculation. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):277-89.
[2]. Rabab H Sayed, et al. Dapoxetine attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats by the regulation of inflammatory and apoptotic proteins. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Nov 15;311:52-60.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.97%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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