JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 420 nM (Wnt) [1]
在 ST-Luc 实验中,JW74 显示出典型 Wnt 信号的减少,IC5 0为 790 nM [1]。
Tankyrase 抑制对细胞活力的影响是通过进行 MTS 试验来测试的。与 DMSO 处理的细胞相比,10 μM JW74 处理 72 小时后,U2OS 细胞的细胞活力降低至 80%。流式细胞术检测 DMSO 或 10 uM JW74 处理 48 小时后 U2OS 中 Ki-67 的表达。Ki-67 的表达从 DMSO 处理细胞的 97.5%下降到 JW74 处理细胞的 86.7% [2]。
采用 SW480 细胞异种移植检测 JW74 的体内疗效。使用相对高剂量的 JW74 ( 150 或 300 mg/kg),因为在人体肝脏微粒体分析 (t1/2=2.5 分钟) 和药代动力学分析 (每次口服注射后:t1/2=30 分钟,静脉注射后:t1/2=15 分钟) 中表明,化合物在生物体中会迅速降解。JW74 在肿瘤和血浆中的存在是通过质谱法确定的。JW74 150 mg/kg 时,JW74 在肿瘤中的浓度为 4.2~72.1 μmol/kg,300 mg/kg 时,JW74 在血浆中的浓度为 1.9 ~ 11.1 μmol/kg,两种剂量下 JW74 在血浆中的浓度均为 2.8 μmol/kg [1]。
[1]. Waaler J, et al. Novel synthetic antagonists of canonical Wnt signaling inhibit colorectal cancer cell growth. Cancer Res. 2011 Jan 1;71(1):197-205.
[2]. Stratford EW, et al. The tankyrase-specific inhibitor JW74 affects cell cycle progression and induces apoptosis and differentiation in osteosarcoma cell lines. Cancer Med. 2014 Feb;3(1):36-46.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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