010J0704,0D01,0D05
JW74
目录号 : SJ-MX1276 纯度:≥98%

JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。

CAS No. :863405-60-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1400.00
50 mg ¥  2100.00
100 mg ¥  2960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
863405-60-1
分子式
C24H20N6O2S
分子量
456.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。

相关靶点
Wnt/β-catenin
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 420 nM (Wnt) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 ST-Luc 实验中,JW74 显示出典型 Wnt 信号的减少,IC5 0为 790 nM [1]

Tankyrase 抑制对细胞活力的影响是通过进行 MTS 试验来测试的。与 DMSO 处理的细胞相比,10 μM JW74 处理 72 小时后,U2OS 细胞的细胞活力降低至 80%。流式细胞术检测 DMSO 或 10 uM JW74 处理 48 小时后 U2OS 中 Ki-67 的表达。Ki-67 的表达从 DMSO 处理细胞的 97.5%下降到 JW74 处理细胞的 86.7% [2]

体内研究 (In Vivo)

采用 SW480 细胞异种移植检测 JW74 的体内疗效。使用相对高剂量的 JW74 ( 150 或 300 mg/kg),因为在人体肝脏微粒体分析 (t1/2=2.5 分钟) 和药代动力学分析 (每次口服注射后:t1/2=30 分钟,静脉注射后:t1/2=15 分钟) 中表明,化合物在生物体中会迅速降解。JW74 在肿瘤和血浆中的存在是通过质谱法确定的。JW74 150 mg/kg 时,JW74 在肿瘤中的浓度为 4.2~72.1 μmol/kg,300 mg/kg 时,JW74 在血浆中的浓度为 1.9 ~ 11.1 μmol/kg,两种剂量下 JW74 在血浆中的浓度均为 2.8 μmol/kg [1]

参考文献

[1]. Waaler J, et al. Novel synthetic antagonists of canonical Wnt signaling inhibit colorectal cancer cell growth. Cancer Res. 2011 Jan 1;71(1):197-205. 

[2]. Stratford EW, et al. The tankyrase-specific inhibitor JW74 affects cell cycle progression and induces apoptosis and differentiation in osteosarcoma cell lines. Cancer Med. 2014 Feb;3(1):36-46. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (54.76 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1905 mL 10.9524 mL 21.9048 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1905 mL 4.3810 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0952 mL 2.1905 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4381 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。