Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: <10 μM (Hedgehog) [1]
Ciliobrevin A (HPI-4) 也可以阻止 Shh 刺激时 FLAG-Gli2 全长/抑制比的增加,但 HPI-2 和 HPI-3 没有显著影响。Ciliobrevin A 降低了这些细胞中 FLAG-Gli1 的稳定性,揭示了这种小分子抑制 Hh 靶基因表达的另一种机制,而 HPI-2 和 HPI-3 都没有对 FLAG-Gli1 水平产生显著影响。Ciliobrevin A (HPI-4) 增加纤毛中 FLAG-Gli2 水平的方式与其对总 FLAG-Gli2 水平的影响不成比例。此外,用 Ciliobrevin A (HPI-4) 培养的 Shh-EGFPFLAG-Gli2 细胞具有截短的原代纤毛,并且该细胞器在相当一部分 Ciliobrevin A 处理的细胞中缺失。Ciliobrevin A 也干扰 Shh-LIGHT2FLAG-Gli1 细胞的初级纤毛形成,并促进该细胞器远端 FLAG-Gli1 的积累。通过组蛋白 H3 磷酸化 (pH3) 水平测量,Ciliobrevin A 显著抑制这些神经元祖细胞的增殖,并降低 CGNPs 中细胞周期蛋白 D1蛋白和 Gli1, Gli2 和 N-Myc 转录物的细胞水平。Ciliobrevin A 可以阻断表达 SmoM2 的 CGNPs 的增殖,并且对缺乏 Su (fu) 功能的 CGNPs 应该同样有效,而 Smo 抑制剂环巴胺对两种致癌病变都无效 [1]。
[1]. Hyman JM, et al. Small-molecule inhibitors reveal multiple strategies for Hedgehog pathway blockade. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Aug 18;106(33):14132-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.10%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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