010J0301,0D01,0D05
Ciliobrevin D
目录号 : SJ-MX1242 纯度:99.70%

Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。

CAS No. :1370554-01-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  440.00
5 mg ¥  1100.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  3360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1370554-01-0
分子式
C17H8Cl3N3O2
分子量
392.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。

相关靶点
Hedgehog
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Cytoplasmic dynein [1][2]

体外研究 (In Vitro)

用 Ciliobrevin D 处理的细胞表现出异常(未聚焦、多极或塌陷)纺锤体,并且 NIH-3T3 细胞中 γ-微管蛋白定位中断。在 HeLa 细胞中也观察到类似的纤毛蛋白诱导的纺锤体缺陷,尽管程度较小。添加 Ciliobrevin D 还会可逆地破坏中期停滞细胞预先形成的纺锤体,并降低总体微管水平 [1]
 Ciliobrevin D 可逆地抑制黑素体聚集,但这种不破坏纤毛的衍生物在相当的剂量下没有明显的作用。 Ciliobrevin D 同样会消除果蝇 S2 细胞中过氧化物酶体的运动 [1]

体内研究 (In Vivo)

体内睾丸中 Dync1h1 的敲低或动力蛋白 1 的灭活会扰乱精子发生。 Dync1h1 的敲低或使用 Ciliobrevin D 使睾丸中的动力蛋白 1 失活,会通过改变 EB1 的空间表达来扰乱 MT 组织,扰乱 F-肌动蛋白组织,并扰乱 BTB 上粘附蛋白复合物的分布,从而导致 BTB 完整性丧失。 Dync1h1 敲除或动力蛋白 1 被 Ciliobrevin D 灭活后,生精上皮中的 F-肌动蛋白解体是由肌动蛋白调节蛋白 Arp3 和 Eps8 的时空表达变化介导的 [3]

参考文献

[1]. Firestone AJ, et al. Small-molecule inhibitors of the AAA+ ATPase motor cytoplasmic dynein. Nature. 2012 Mar 18;484(7392):125-9. 

[2]. Miao Y, et al. Dynein promotes porcine oocyte meiotic progression by maintaining cytoskeletal structures and cortical granule arrangement. Cell Cycle. 2017;16(21):2139-2145.  

[3]. Wen Q, et al. Dynein 1 supports spermatid transport and spermiation during spermatogenesis in the rat testis. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2018 Nov 1;315(5):E924-E948. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (50.93 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5470 mL 12.7350 mL 25.4699 mL
5 mM 0.5094 mL 2.5470 mL 5.0940 mL
10 mM 0.2547 mL 1.2735 mL 2.5470 mL
50 mM 0.0509 mL 0.2547 mL 0.5094 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.70%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。