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ESI-09
目录号 : SJ-MX1741 纯度：99.91%

ESI-09 是新型非环状核苷酸 EPAC 的拮抗剂，抑制 EPAC1 and EPAC2 的 IC50 值分别为 3.2 和 1.4 μM。

CAS No. :263707-16-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  740.00
25 mg ¥  1460.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3880.00
大包装询价
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
263707-16-0
分子式
C16H15ClN4O2
分子量
330.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ESI-09 是新型非环状核苷酸 EPAC 的拮抗剂，抑制 EPAC1 and EPAC2 的 IC50 值分别为 3.2 和 1.4 μM。
相关靶点
Virus Protease
作用通路
Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
EPAC1 [1] EPAC2 [1]
3.2 μM 1.4 μM
体外研究 (In Vitro)

虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附 [1]。

与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数 [2]。
体内研究 (In Vivo)

ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率 [2]。
参考文献

[1]. Almahariq M, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration and invasion. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):122-8.

[2]. Gong B, et al. Exchange protein directly activated by cAMP plays a critical role in bacterial invasion during fatal rickettsioses. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 26;110(48):19615-20. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
66 mg/mL (199.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0232 mL 15.1162 mL 30.2325 mL
5 mM 0.6046 mL 3.0232 mL 6.0465 mL
10 mM 0.3023 mL 1.5116 mL 3.0232 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6046 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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