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ESI-09 是新型非环状核苷酸 EPAC 的拮抗剂，抑制 EPAC1 and EPAC2 的 IC50 值分别为 3.2 和 1.4 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3880.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
263707-16-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H15ClN4O2
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| 分子量 |
330.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ESI-09 是新型非环状核苷酸 EPAC 的拮抗剂，抑制 EPAC1 and EPAC2 的 IC50 值分别为 3.2 和 1.4 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Virus Protease
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附 [1]。 与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (199.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0232 mL | 15.1162 mL | 30.2325 mL | |
| 5 mM | 0.6046 mL | 3.0232 mL | 6.0465 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5116 mL | 3.0232 mL | |
| 50 mM | 0.0605 mL | 0.3023 mL | 0.6046 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
