GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力,其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 160 nM (USP20/Ub-Rho) [1]
GSK2643943A 阻断 USP20 介导的蛋白质-泛素键裂解 [2]。
GSK2643943A (1 μM、5 μM;过夜) 使 SCC9 细胞对 oHSV-1 诱导的溶瘤作用更敏感 [2]。
GSK2643943A (1 μM) 在感染 0.01 MOI T1012G 的 SCC9 中导致病毒产量显著增加 [2]。
GSK2643943A (5 mg/kg;ip;每天;持续 6 天) 在 SCC9 肿瘤中增强 oHSV-1 诱导的溶瘤作用 [2]。
[1]. Nishi Kumari, et al. Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. Shahzad, Hafiz Naveed (2018). Neoplasm Targeting the Ubiquitin Proteasome System in Cancer. , 10.5772/intechopen.69560(Chapter 8).
[2]. Ruitao Lu, et al. USP18 and USP20 restrict oHSV-1 replication in resistant human oral squamous carcinoma cell line SCC9 and affect the viability of SCC9 cells. Mol Ther Oncolytics. 2021 Nov 11;23:477-487.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.20%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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