TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 13.9~51.1 μM (Tumor cell lines) [1]
TM5441 剂量依赖性地抑制HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231 和 Jurkat 细胞,IC50 范围在 13.9 和 51.1 μM 之间 [1]。 TM5441 以剂量依赖的方式增加 HT1080 和 HCT116 细胞的半胱天冬酶 3/7 活性。TM5441 增加 HT1080 和 HCT116 细胞的凋亡 [1]。 TM5441 诱导线粒体去极化 [1]。 在小鼠近端肾小管上皮细胞中,TM5441有效抑制 PAI-1 诱导的纤维化和炎症标志物 mRNA 表达,并逆转 PAI-1 诱导的纤溶酶活性抑制 [2]。
向 HT1080 和 HCT116 异种移植小鼠口服 TM5441 (每天 20 mg/kg) 会增加肿瘤细胞凋亡,并对肿瘤血管系统产生显著破坏作用,这与肿瘤生长减少和存活率增加有关。口服给药后 1 小时平均血浆峰浓度为 11.4 μM,给药后 23 小时检测不到该水平 [1]。
[1]. Placencio VR, et al. Small Molecule Inhibitors of Plasminogen Activator Inhibitor-1 Elicit Anti-Tumorigenic and Anti-Angiogenic Activity. PLoS One. 2015 Jul 24;10(7):e0133786.
[2]. Jeong BY, et al. Novel Plasminogen Activator Inhibitor-1 Inhibitors Prevent Diabetic Kidney Injury in a Mouse Model. PLoS One. 2016 Jun 3;11(6):e0157012.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.97%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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