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ENMD-2076
目录号 : SJ-MX0979 纯度：99.03%

ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。

CAS No. :934353-76-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  580.00
10 mg ¥  980.00
25 mg ¥  1760.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
934353-76-1
分子式
C21H25N7
分子量
375.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。
相关靶点
Aurora Kinase；FLT3；VEGFR；FGFR；PDGFR；Src；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Aurora A [1] KDR [1] Flt-4 [1] FGFR1 [1]
14 nM 58.2 nM 15.9 nM 92.7 nM 
IC50 IC50 IC50  
FGFR2 [1] PDGFRα [1] Flt3 [1]  
70.8 nM 56.4 nM 1.86 nM  
体外研究 (In Vitro)

ENMD-2076 对 Aurora A 和 Aurora B 具有选择性 (IC50=350 nM)。ENMD-2076 抑制 HUVEC 生长的 IC50 值为 0.15 mM。对于 10 种人类白血病细胞系，IC50 值范围为 0.025 至 0.53 mM。用 ENMD-2076 处理的淋巴瘤源性 U937 细胞系显示，ENMD-2076 诱导 G2-M 期阻滞的剂量依赖性增加以及诱导凋亡 [1] 。
体内研究 (In Vivo)

ENMD-2076 治疗对肿瘤生长或肿瘤消退的抑制具有统计学意义，剂量依赖性。此外，肿瘤生长速度和抗肿瘤疗效之间没有相关性，这对于有丝分裂激酶抑制剂来说是可以想象的，因为快速生长 (如 A375黑色素瘤) 和缓慢生长 (如HT29结肠癌) 的肿瘤同样被 ENMD-2076 抑制。ENMD-2076 在每日剂量高达 302 mg/kg (相当于游离碱 200 mg/kg) 时具有良好的耐受性，除 A375 模型外，在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象 [1]。
参考文献

[1]. Fletcher GC, et al. ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor with antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):126-37.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (15.98 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6633 mL 13.3166 mL 26.6333 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3267 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3317 mL 2.6633 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2663 mL 0.5327 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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