Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。
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In solvent
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IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor) [1]
在人脐静脉内皮细胞中,Exendin-4 显著增加了 NO 的产生、eNOS 的磷酸化以及 GTPCH1 水平,且这种增加呈剂量依赖性 [2]。 Exendin-4 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出细胞毒性作用,其 48 小时的半数抑制浓度 (IC50) 为 5 μM [3]。
在 ob/ob 小鼠中,无论是低剂量还是高剂量的 Exendin-4 治疗都能改善 ALT 水平,降低血清葡萄糖水平,并且与对照组相比,计算出的胰岛素抵抗指数 (HOMA) 得分有所降低。在研究的最后 4 周中,接受 Exendin-4 治疗的 ob/ob 小鼠的净体重增长明显减少 [4]。 与对照组大鼠相比,接受 Exendin-4 治疗的动物胰腺腺泡炎症更严重,细胞核更易发生固缩,体重也显著减轻 [5]。 Exendin-4 治疗与大鼠体内较低的瘦素水平以及较低的 HOMA 值相关 [5]。 Exenatide (Exendin-4 的类似物) 能够以剂量依赖性方式使大鼠胸主动脉舒张,这一作用是通过 GLP-1 受体介导的,主要由硫化氢 (H₂S) 介导,同时也涉及一氧化氮 (NO) 和一氧化碳 (CO) [6]。
[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.
[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.
[3]. Fidan-Yaylalı G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.
[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.
[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.
[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.
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纯度: 99.76%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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