01080E,0D07,0E06
Exendin-4 acetate
目录号 : SJ-BP0068 别名 : Exenatide acetate 中文名称 : 醋酸艾塞那肽 纯度:99.76%

Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。

CAS No. :914454-01-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1140.00
10 mg ¥  1600.00
25 mg ¥  2500.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
914454-01-6
分子式
C186H286N50O62S
分子量
4246.62
Sequence
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
Sequence Shortening
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 年  -20℃   1 个月
储存注意事项
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。

相关靶点
Glucagon Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor) [1]

体外研究 (In Vitro)

在人脐静脉内皮细胞中,Exendin-4 显著增加了 NO 的产生、eNOS 的磷酸化以及 GTPCH1 水平,且这种增加呈剂量依赖性 [2]
Exendin-4 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出细胞毒性作用,其 48 小时的半数抑制浓度 (IC50) 为 5 μM [3]

体内研究 (In Vivo)

ob/ob 小鼠中,无论是低剂量还是高剂量的 Exendin-4 治疗都能改善 ALT 水平,降低血清葡萄糖水平,并且与对照组相比,计算出的胰岛素抵抗指数 (HOMA) 得分有所降低。在研究的最后 4 周中,接受 Exendin-4 治疗的 ob/ob 小鼠的净体重增长明显减少 [4]
与对照组大鼠相比,接受 Exendin-4 治疗的动物胰腺腺泡炎症更严重,细胞核更易发生固缩,体重也显著减轻 [5]
Exendin-4 治疗与大鼠体内较低的瘦素水平以及较低的 HOMA 值相关 [5]
Exenatide (Exendin-4 的类似物) 能够以剂量依赖性方式使大鼠胸主动脉舒张,这一作用是通过 GLP-1 受体介导的,主要由硫化氢 (H₂S) 介导,同时也涉及一氧化氮 (NO) 和一氧化碳 (CO) [6]

参考文献

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-Yaylalı G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
66.66 mg/mL (15.70 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (5.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2355 mL 1.1774 mL 2.3548 mL
5 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4710 mL
10 mM 0.0235 mL 0.1177 mL 0.2355 mL
50 mM 0.0047 mL 0.0235 mL 0.0471 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.76%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。