Setmelanotide acetate 是一种新型的、选择性的皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对人 MC4R 和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
Setmelanotide 对人和大鼠 MC4R 具有激动剂活性,Ki 分别为 2.1 和 2.7 nM,EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM [1]。
Setmelanotide 对禁食过夜后的再进食的抑制取决于功能性 MC4R,不需要 MC3R [1]。 Setmelanotide 可显著改善葡萄糖稳态。与对照组相比,用 Setmelanotide 处理的 Lepob/Lepob 小鼠表现出显著改善的葡萄糖清除率 [1]。 慢性 Setmelanotide 处理与显著降低的血糖水平和 HOMA-IR 值相关 [1]。 在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中,经过 8 周的处理 (13.5%),使用 Setmelanotide 处理会导致食物摄入量暂时减少 (35%),体重持续下降 [2]。
[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.
[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.89%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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