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CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2380.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1276105-89-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H35N7O3S
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| 分子量 |
573.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CNX-1351 能够有效地 (EC50<100 nM) 特异性抑制 PI3Kα 依赖性癌细胞系中的信号传导，从而产生有效的抗增殖作用 (GI50<100 nM)。CNX-1351 抑制 SKOV3 细胞中的 PI3K 信号传导，效力 (EC50 为 10-100 nM) 与泛 PI3K 抑制剂相似。为了研究抑制细胞中 PI3Kα 的功能性后果，使用 CNX- 1351 并监测生长。暴露于 CNX-1351 96 小时 (GI50 分别为 78 和 55 nM)，两种 PIK3CA 驱动的细胞系的生长均受到抑制 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
CNX-1351 抑制小鼠脾脏中的 p-AktSer473 并在体内与 PI3Kα 结合。CNX-1351 以 100 mg/kg 的剂量每天一次连续 5 天递送到裸鼠的腹腔内 (每组 n=3 只小鼠)。在最后一次给药后的指定时间 (1-24 小时) 从小鼠身上采集脾脏，并通过免疫印迹检测 P-AktSer473 或 PI3Kα 占用情况。PI3K 信号传导的抑制被检测为 P-AktSer473 在最后一次给药后 1 小时和 4 小时的减少 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (87.15 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7430 mL | 8.7152 mL | 17.4304 mL | |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7430 mL | 3.4861 mL | |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8715 mL | 1.7430 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1743 mL | 0.3486 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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