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Rabusertib
目录号 : SJ-MX0465 别名 : LY2603618; IC-83 纯度：98.19%

Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导 AML 细胞系中 Bak 依赖的凋亡。

CAS No. :911222-45-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
911222-45-2
分子式
C18H22BrN5O3
分子量
436.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导 AML 细胞系中 Bak 依赖的凋亡。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk);Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Chk1 [1] Chk2 [1] PDK1 [1] CAMK2 [1] VEGFR3 [1]
7 nM 12000 nM 893 nM 1550 nM 2128 nM 
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
MET [1] JNK1 [1] RSK2 [1] NTRK1 [1]  
2200 nM  4930 nM 5700 nM 12000 nM   

 
体外研究 (In Vitro)

Rabusertib (LY2603618) 是 Chk1 生物学多个方面的高效抑制剂。Rabusertib (LY2603618) 在体外针对 51 种不同的蛋白激酶进行了测试。Rabusertib (LY2603618) 对 Chk1 的 IC50 为 7 nM，其对 Chk1 的抑制作用是其他蛋白激酶 (PDK1, IC50=893 nM，其他蛋白激酶为 1000 nM) 的约 100 倍。Rabusertib (LY2603618) 有效降低 Chk1 自磷酸化，EC50 为 430 nM。Rabusertib (LY2603618) 对 Chk1 的抑制也有效地消除了 DNA 损伤剂处理细胞中的 G2/M DNA 损伤检查点。Rabusertib (LY2603618) 处理细胞产生的细胞表型与 RNAi 报道的 Chk1 耗尽相似。Rabusertib (LY2603618) 抑制细胞内 Chk1 导致 DNA 合成受损，H2A 升高。X 磷酸化表明 DNA 损伤和过早进入有丝分裂 [1]。

用不同浓度的 Rabusertib (LY2603618) 处理 SK-N-BE(2) 细胞，MTT 测定结果显示，剂量依赖性抑制细胞生长，IC50 为 10.81µM [1]。
体内研究 (In Vivo)

携带 Calu-6 异种移植物的小鼠接受 150 mg/kg (I.P.) 吉西他滨和 200 mg/kg 单次口服 Rabusertib (LY2603618) 治疗。200 mg/kg 的 Rabusertib (LY2603618) 在体内 2 小时内足以抑制 85% 的 Chk1 自磷酸化 [1]。
参考文献

[1]. King C, et al. Characterization and preclinical development of LY2603618: a selective and potent Chk1 inhibitor. Invest New Drugs. 2014 Apr;32(2):213-26.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5.5 mg/mL (12.61 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2920 mL 11.4600 mL 22.9200 mL
5 mM 0.4584 mL 2.2920 mL 4.5840 mL
10 mM 0.2292 mL 1.1460 mL 2.2920 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2292 mL 0.4584 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.19%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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