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BGT226 maleate
目录号 : SJ-MX1760 别名 : NVP-BGT226 maleate 纯度:98.36%

BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM )/mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。

CAS No. :1245537-68-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1380.00
25 mg ¥  2820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1245537-68-1
分子式
C32H29F3N6O6
分子量
650.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM )/mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。

相关靶点
PI3K;mTOR;Autophagy;Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
体外研究 (In Vitro)

与 LY294002 和 Rapamycin 相比,BGT226 表现出明显的生长抑制或信号阻断特征。BGT226 (10-10000 nM) 抑制 FaDu 和 OECM1 细胞生长, IC50 分别为 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM [1]

BGT226 (200 nM;24 小时) 处理细胞系,使 p-mTOR Ser2481 表达降低,在 BGT226 处理的细胞株中,p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 表达也均降低 [1]

体内研究 (In Vivo)

BGT226 (2.5 和 5 mg/kg;口服 21 天;雄性胸腺小鼠),与对照组相比,第 21 天肿瘤生长减少 34.7% 和 76.1% [1]

参考文献

[1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (96.07 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5370 mL 7.6852 mL 15.3704 mL
5 mM 0.3074 mL 1.5370 mL 3.0741 mL
10 mM 0.1537 mL 0.7685 mL 1.5370 mL
50 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.36%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。