BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM )/mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
与 LY294002 和 Rapamycin 相比,BGT226 表现出明显的生长抑制或信号阻断特征。BGT226 (10-10000 nM) 抑制 FaDu 和 OECM1 细胞生长, IC50 分别为 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM [1]。
BGT226 (200 nM;24 小时) 处理细胞系,使 p-mTOR Ser2481 表达降低,在 BGT226 处理的细胞株中,p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 表达也均降低 [1]。
BGT226 (2.5 和 5 mg/kg;口服 21 天;雄性胸腺小鼠),与对照组相比,第 21 天肿瘤生长减少 34.7% 和 76.1% [1]。
[1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.36%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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