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GDC-0879
目录号 : SJ-MX0702 别名 : AR-00341677 纯度：99.86%

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。

CAS No. :905281-76-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  860.00
25 mg ¥  1600.00
50 mg ¥  2560.00
100 mg ¥  3860.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
905281-76-7
分子式
C19H18N4O2
分子量
334.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。
相关靶点
Raf
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 0.13 nM (B-Raf) [1]
体外研究 (In Vitro)

GDC-0879 还抑制 pERK，IC50 为 63 nM [1]。

GDC-0879 代表了一种新型的强效选择性 B-Raf 抑制剂，正在被评估为一种潜在的抗肿瘤药物。GDC-0879 在具有低细胞 pMEK1 抑制的 V600E B-Raf 突变细胞系中表现出 Raf/MEK/ERK 信号通路的有效抑制作用，在 A375 黑色素瘤和 Colo205 结直肠癌细胞中 IC50 分别为 59 和 29 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

GDC-0879 在小鼠体内口服 MCT 15、25、50、100、200 mg/kg 后的药代动力学参数估算如下：Ka = 8.20 h-1，Ke = 0.59/h，表观分布容积 = 6.19 L/kg [2]。
参考文献

[1]. Hansen JD, et al. Potent and selective pyrazole-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 15;18(16):4692-5. 

[2]. Wong H, et al. Pharmacodynamics of 2-[4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]-3-(pyridine-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethan-1-ol (GDC-0879), a potent and selective B-Raf kinase inhibitor: understanding relationships between systemic concentrations, phosphorylated mitogen-activated protein kinase kinase 1 inhibition, and efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):360-7. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
66 mg/mL (197.38 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9907 mL 14.9535 mL 29.9070 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9907 mL 5.9814 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9907 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5981 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.86%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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