GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的 IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GSK 650394 相对无毒, 对 M1 细胞的 LC50 值为 41 μM (活性 IC50 的 68 倍),对 HeLa 细胞的 LC50 值大于 100 μM。在 SCC 实验中,GSK 650394 抑制 SGK1 介导的上皮运输,IC50 为 0.6 μM。GSK 650394 抑制 LNCaP 细胞生长,IC50 约为 1 μM [1]。
GSK 650394 在 3 µM 时抑制胰岛素诱导的 PKB-Ser473 磷酸化,在 10 µM 时基本消除这种反应。GSK 650394 (1-10 µM) 不会改变激素剥夺细胞中 PRAS40-Ser246 的磷酸化,也不会阻止胰岛素诱导的该残基的磷酸化 [2]。
GSK 650394 (1、10 和 30 μM;10 μL/大鼠;鞘内) 剂量依赖性地阻止 CFA 诱导的疼痛行为以及相关的 SGK1 磷酸化、GluR1 转运和蛋白-蛋白相互作用 [3]。
GSK 650394 (术后第 0 ~ 6 天;100 nM;10 μL;i.t) 给药可减轻 SNL 动物术后第 3、5 和 7 天 SNL 引起的异常性疼痛 [4]。
[1]. Sherk AB, et al. Development of a small-molecule serum- and glucocorticoid-regulated kinase-1 antagonist and its evaluation as a prostate cancer therapeutic. Cancer Res. 2008 Sep 15;68(18):7475-83.
[2]. Mansley MK, et al. Effects of nominally selective inhibitors of the kinases PI3K, SGK1 and PKB on the insulin-dependent control of epithelial Na+ absorption. Br J Pharmacol. 2010 Oct;161(3):571-88.
[3]. Peng HY, et al. Spinal SGK1/GRASP-1/Rab4 is involved in complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain via regulating dorsal horn GluR1-containing AMPA receptor trafficking in rats. Pain. 2012 Dec;153(12):2380-92.
[4]. Peng HY, et al. Spinal serum-inducible and glucocorticoid-inducible kinase 1 mediates neuropathic pain via kalirin and downstream PSD-95-dependent NR2B phosphorylation in rats. J Neurosci. 2013 Mar 20;33(12):5227-40.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.40%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com