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GSK 650394
目录号 : SJ-MX0778 纯度:98.40%

GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1SGK2 IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。

CAS No. :890842-28-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  860.00
25 mg ¥  1640.00
50 mg ¥  2700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
890842-28-1
分子式
C25H22N2O2
分子量
382.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1SGK2 IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。

相关靶点
SGK;Influenza Virus
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection
应用领域
肿瘤;感染
体外研究 (In Vitro)

GSK 650394 相对无毒, 对 M1 细胞的 LC50 值为 41 μM (活性 IC50 的 68 倍),对 HeLa 细胞的 LC50 值大于 100 μM。在 SCC 实验中,GSK 650394 抑制 SGK1 介导的上皮运输,IC50 为 0.6 μM。GSK 650394 抑制 LNCaP 细胞生长,IC50 约为 1 μM [1]

GSK 650394 在 3 µM 时抑制胰岛素诱导的 PKB-Ser473 磷酸化,在 10 µM 时基本消除这种反应。GSK 650394 (1-10 µM) 不会改变激素剥夺细胞中 PRAS40-Ser246 的磷酸化,也不会阻止胰岛素诱导的该残基的磷酸化 [2]

体内研究 (In Vivo)

GSK 650394 (1、10 和 30 μM;10 μL/大鼠;鞘内) 剂量依赖性地阻止 CFA 诱导的疼痛行为以及相关的 SGK1 磷酸化、GluR1 转运和蛋白-蛋白相互作用 [3]

GSK 650394 (术后第 0 ~ 6 天;100 nM;10 μL;i.t) 给药可减轻 SNL 动物术后第 3、5 和 7 天 SNL 引起的异常性疼痛 [4]

参考文献

[1]. Sherk AB, et al. Development of a small-molecule serum- and glucocorticoid-regulated kinase-1 antagonist and its evaluation as a prostate cancer therapeutic. Cancer Res. 2008 Sep 15;68(18):7475-83.

[2]. Mansley MK, et al. Effects of nominally selective inhibitors of the kinases PI3K, SGK1 and PKB on the insulin-dependent control of epithelial Na+ absorption. Br J Pharmacol. 2010 Oct;161(3):571-88.  

[3]. Peng HY, et al. Spinal SGK1/GRASP-1/Rab4 is involved in complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain via regulating dorsal horn GluR1-containing AMPA receptor trafficking in rats. Pain. 2012 Dec;153(12):2380-92.  

[4]. Peng HY, et al. Spinal serum-inducible and glucocorticoid-inducible kinase 1 mediates neuropathic pain via kalirin and downstream PSD-95-dependent NR2B phosphorylation in rats. J Neurosci. 2013 Mar 20;33(12):5227-40. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
40.7 mg/mL (106.42 mM) 55℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6147 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5229 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.40%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。