SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 >300 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
即使在 SIRT1 不存在的情况下,SRT 1720 也能有效降低细胞中 p53 的乙酰化,这归因于抑制组蛋白乙酰转移酶 p300 [2]。
SRT 1720 (10、30、100 mg/kg,口服) 在 4 周后显著降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平部分正常化,类似于罗格列酮处理。SRT 1720 处理可显著降低 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖至接近正常水平 [1]。
SRT 1720 能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响,并通过 SIRT1 的下游靶标 (如 PGC1α 和 FOXO1) 与脂肪酸代谢适应和氧化代谢有关 [2]。
SRT 1720 (50-100 mg/kg,口服) 在肺气肿发展过程中减轻弹性蛋白酶诱导的气腔扩大和肺功能损伤,并降低 WT 小鼠的动脉血氧饱和度 [3]。
[1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6
[2]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan? Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61
[3]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice. J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.12%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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