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Niraparib hydrochloride
目录号 : SJ-MX0068D 别名 : MK-4827 hydrochloride 中文名称 : 尼拉帕利盐酸盐 纯度：99.13%

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1038915-64-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  260.00
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1038915-64-8
分子式
C19H21ClN4O
分子量
356.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
相关靶点
Apoptosis；PARP
作用通路
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PARP-2 [1] PARP-1 [1] V-PARP [1] TANK-1 [1] PARP-3 [1]
2.1 nM 3.8 nM 330 nM  570 nM 1300 nM 
体外研究 (In Vitro)

在全细胞试验中，Niraparib 抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。Niraparib 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。Niraparib 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM [1]。

为了验证 Niraparib 抑制这些细胞系中的 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Niraparib 具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。Niraparib 在体内具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中证明了作为单一药物的疗效。Niraparib 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t 1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65% [1]。

Niraparib 在这两种情况下均增强了 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效 [3]。
参考文献

[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. 

[2]. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86. 

[3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (700.57 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (280.23 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8023 mL 14.0115 mL 28.0230 mL
5 mM 0.5605 mL 2.8023 mL 5.6046 mL
10 mM 0.2802 mL 1.4011 mL 2.8023 mL
50 mM 0.0560 mL 0.2802 mL 0.5605 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.13%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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