Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10、100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1、SHP-2 和 PTP1B 活性。
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In solvent
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Phosphatase [1]
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 在 10 μg/mL (利什曼病药物的处理浓度) 下抑制 99% 的 SHP-1 活性。类似程度的 SHP-2 和 PTP1B 抑制需要 100 μg/mL Sodium stibogluconate [1]。 Sodium stibogluconate 对细胞 PTPases 的抑制作用是通过其快速诱导 Baf3 细胞中细胞蛋白的酪氨酸磷酸化及其增强 IL-3 诱导的 Janus 家族激酶 2/Stat5 酪氨酸磷酸化和 Baf3 细胞增殖来表明的 [1]。 Sodium stibogluconate 增强了 GM-CSF 和 IFN-α 对 TF-1 细胞生长的相反作用,表明其在各种细胞因子信号转导中具有广泛的活性 [1]。
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 在 BALB/c 小鼠中诱导 61% 的 Renca 肿瘤生长抑制,同时肿瘤浸润性巨噬细胞增加 (2 倍) [2]。 Sodium stibogluconate 和 IL-2 的组合在抑制肿瘤生长 (91%) 和诱导肿瘤浸润 (4 倍) 方面更有效,而单独使用 IL-2 几乎没有效果 [2]。
[1]. Pathak MK, Yi T. Sodium stibogluconate is a potent inhibitor of protein tyrosine phosphatases and augments cytokine responses in hemopoietic cell lines. J Immunol. 2001 Sep 15;167(6):3391-7.
[2]. Fan K, et al. Sodium stibogluconate interacts with IL-2 in anti-Renca tumor action via a T cell-dependent mechanism in connection with induction of tumor-infiltrating macrophages. J Immunol. 2005 Nov 15;175(10):7003-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.38%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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