PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在 ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。

PNU-159682 (0-500 nM；暴露于化合物 1 小时，然后在不含化合物的培养基中培养 72 小时) 在磺酰罗丹明 B 测定中对人肿瘤细胞系具有细胞毒性作用。HT-29、A2780、DU145、EM-2、Jurkat 和 CEM 细胞的 IC70 值分别为 0.577 nM、0.39 nM、0.128 nM 和 0.081 nM、0.086 nM 和 0.075 nM ^[1]。

它针对人肿瘤细胞系，对 MMDX 和多柔比星的 IC70 范围分别为 68 nM-578 nM 和 181 nM-1717 nM ^[1]。
PNU-159682 在 NHL 细胞系上比 MMAE 更有效。在细胞活力测定中，PNU-159682 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值为 0.10 nM、0.020 nM、0.055 nM 和 0.1 nM。MMAE 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值分别为 0.54 nM、0.25 nM、1.19 nM 和 0.25 nM ^[2]。
PNU-159682 的细胞毒性是 doxorubicin 的数千倍，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体外具有很强的抗肿瘤作用。抗 CD22-NMS249 (PNU159682 抗 CD22 抗体) 在 NHL 细胞系的体外活力测定中具有活性，比 pinatuzumab vedotin 强 2 到 20 倍，ADC 抗 CD22-NMS249 抗 BJAB.Luc，Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2 的 IC50 值分别为 0.058 nM、0.030 nM、0.0221 nM 和 0.01 nM ^[3]。
PNU-159682 (100 μM) 微弱抑制拓扑异构酶 II 的解结活性。PNU-159682 对表达 CAIX 的 SKRC-52 细胞显示出细胞毒性作用，IC50 为 25 nM ^[4]。

PNU-159682 (单剂量；静脉注射；15 μg/kg) 是小鼠 L1210 白血病模型中的最大耐受剂量。PNU-159682 显示出改善的体内抗肿瘤活性。PNU-159682 的抗肿瘤作用 (延长寿命 = 29%) 与 90 μg/kg MMDX (延长寿命 = 36%) 相当 ^[1]。
PNU-159682 (静脉注射；4 μg/kg；q7dx3；40 天) 对 MX-1 人乳腺癌小鼠有处理反应。更重要的是，从第 39 天开始，接受 PNU-159682 的七只小鼠中有四只表现出完全的肿瘤消退 ^[1]。
在 BJAB 中 .Luc 模型抗 CD22-NMS249 (单剂量；2 mg/kg) 的功效与抗 CD22-vc-MMAE 相似。在 2 mg/kg 剂量下，抗 CD22-NMS249 可使肿瘤完全缓解 (NMS249：110-134%TGI 对比 vc-MMAE：114-143%TGI)。此外，单剂量 2 mg/kg 抗 CD22-NMS249 可导致肿瘤停滞三周 ^[1]。

PNU-159682 比 doxorubicin 更具细胞毒性，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体内具有很强的抗肿瘤作用。ADC 剂量 (抗 CD22-NMS249；50 μg/m2 偶联 PNU-159682) 在小鼠中耐受性良好，导致体重减轻不到 10% ^[2]。