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EX229
目录号 : SJ-MX0941 纯度：98.15%

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是 A-769662（SJ-MX0564）的 5-10 倍。

CAS No. :1219739-36-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  2000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1219739-36-2
分子式
C24H18ClN3O3
分子量
431.87
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是 A-769662（SJ-MX0564）的 5-10 倍。
相关靶点
AMPK
作用通路
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
代谢
IC50 & Target
Kd Kd Kd
AMPK α1β1γ1 [1] AMPK α2β1γ1 [1] AMPK α1β2γ1 [1]
0.06 μM 0.06 μM 0.51 μM
体外研究 (In Vitro)

EX229 是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 变构激活剂，对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM [1]。

仅用 EX229 (991) 处理肝细胞仅在 0.3 μM 时 AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的浓度下很容易观察到 ACC 磷酸化的强烈增加并饱和。单独使用 AICAR 或 C13 可显著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且当 EX229 共孵育时，AMPKα 磷酸化会出现适度的额外剂量依赖性增加。AICAR 或 C13 单独适度增加 RAPTOR 磷酸化，并且当与 EX229 共同孵育时，它会以剂量依赖性方式增加。EX229 还以剂量依赖性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分别为 34% 和 63%)，当它与低剂量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育时进一步减少。用 EX229 处理促进 ACC 和 RAPTOR 磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察结果相似 [2]。
参考文献

[1]. Xiao B, et al. Structural basis of AMPK regulation by small molecule activators. Nat Commun. 2013;4:3017. 

[2]. Bultot L, et al. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Oct 1;311(4):E706-E719. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
13 mg/mL (30.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6310 mL
10 mM 0.2316 mL 1.1578 mL 2.3155 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2316 mL 0.4631 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.15%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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