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LDN-214117
目录号 : SJ-MX2925 纯度：99.86%

LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。

CAS No. :1627503-67-6
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5 mg ¥  420.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1627503-67-6
分子式
C25H29N3O3
分子量
419.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
相关靶点
TGF-β Receptor
作用通路
TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
  IC50   IC50         IC50        IC50
ALK2 [1] ALK1 [1] ALK3 [1] ALK5 [1]
24 nM 27 nM 1,171 nM 3,000 nM
     IC50         IC50                   IC50               IC50   
BMP6 [1] BMP2 [1] BMP4 [1] TGF-β1 [1]
1,022 nM 27 nM 960 nM 16,000 nM
体外研究 (In Vitro)

LDN-214117 对 ALK2 激酶蛋白具有高效的抑制作用和选择性，其 IC50 值为24 nM [1]。

LDN-214117对 ALK1、ALK3 和 ALK5 激酶活性的 IC50 值分别为 27 nM、1,171 nM 和 3,000nM [1]。

LDN-214117 对 BMP6、BMP2 和 BMP4 表现出相对选择性的抑制作用，其 IC50 值分别为100 nM、1,022 nM 和 960 nM [1]。

LDN-214117 抑制 TGF-β1 诱导的转录活性，其 IC50 值为16,000 nM [1]。

LDN-214117 (5 μM，24-120小时) 降低肺腺癌细胞 LCLC-103H 的活力、增殖，并诱导其凋亡 [2]。

LDN-214117 (5 μM，0-48小时) 抑制 LCLC-103H 细胞的创伤愈合和趋化潜能 [2]。

LDN-214117 (5 μM，48小时) 阻碍多细胞 LCLC-103H 球状体的生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

LDN-214117（口服，25 mg/kg，每日一次，连续14天）在小鼠中表现出良好的耐受性 [3]。
参考文献

[1]. Agustin H Mohedas, et al. Structure-activity relationship of 3,5-diaryl-2-aminopyridine ALK2 inhibitors reveals unaltered binding affinity for fibrodysplasia ossificans progressiva causing mutants. J Med Chem. 2014 Oct 9;57(19):7900-15.  

[2]. Jelena Mihajlović, et al. Inhibition of bone morphogenetic protein signaling reduces viability, growth and migratory potential of non-small cell lung carcinoma cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2019 Nov;145(11):2675-2687. 

[3]. Diana Carvalho, et al. ALK2 inhibitors display beneficial effects in preclinical models of ACVR1 mutant diffuse intrinsic pontine glioma. Commun Biol. 2019 May 9;2:156. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (197.84 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3837 mL 11.9184 mL 23.8368 mL
5 mM 0.4767 mL 2.3837 mL 4.7674 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1918 mL 2.3837 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4767 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.86%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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