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Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1020.00 | |
| 25 mg | ¥ 1720.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1190836-34-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H23FN4O4S
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| 分子量 |
518.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；c-Met/HGFR |
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pamufetinib 是 ATP 拮抗剂，对 rVEGFR2 和 rMET 的抑制常数 (Ki) 分别为 12 nM 和 39 nM。Pamufetinib 与其他已知的 VEGFR 或 MET 抑制剂一样，抑制 VEGFR2 和 MET 的激酶活性及其信号依赖性细胞生长。与其他 VEGFR 抑制剂相比，Pamufetinib 对各种正常细胞的损伤更小 [1]。 Pamufetinib 在浓度小于 10 μM 时对 PC-9 和 HCC827 细胞的生长无影响；然而，Pamufetinib 与厄洛替尼联合使用以浓度依赖性的方式逆转 HGF 诱导的细胞系耐药。Pamufetinib 抑制癌细胞产生 VEGF 和内皮细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pamufetinib (50 mg/kg/d) 在治疗期间完全阻止肿瘤生长。Pamufetinib (200 mg/kg/d) 在 MET 扩增的人类癌症移植模型中诱导肿瘤体积比初始肿瘤体积减少 48%。Pamufetinib 在该模型中估计的 50% 有效剂量 (ED50) 为 8 mg/kg/d。当给药剂量为 50 或 200 mg/kg/d 时，Pamufetinib 显著延长了这些小鼠的生存期 [1]。 Pamufetinib 在体内抑制 PC-9/HGF 肿瘤血管生成。此外，doublet erlotinib 和 Pamufetinib 的双重作用成功地抑制 PC-9/HGF 肿瘤生长，并延迟肿瘤再生，即使在停止治疗后也能持续抑制肿瘤血管 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (48.21 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9284 mL | 9.6421 mL | 19.2842 mL | |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9284 mL | 3.8568 mL | |
| 10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9284 mL | |
| 50 mM | 0.0386 mL | 0.1928 mL | 0.3857 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
