如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01080103,010E0603,01080503,010E0M03,01080K02,01090π02,010E0υ02,01080Z03,010E0E03,010C0G01,010E0η01,010E0S02,010I0L02,0D04,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. GPCR/G Protein
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT Receptor抑制剂
Amitriptyline
目录号 : SJ-MX1337A 中文名称 : 阿米替林 纯度：99.53%

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。

CAS No. :50-48-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 (粘稠液体) 价格 货期
10 mg ¥  240.00
25 mg ¥  400.00
50 mg ¥  580.00
100 mg ¥  840.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Amitriptyline 的其他形式产品 Amitriptyline hydrochloride
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
50-48-6
分子式
C20H23N
分子量
277.40
产品密度
1.076±0.06 g/mL
产品状态
粘稠液体
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
避光保存
生物活性

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。
相关靶点
Serotonin Transporter；5-HT Receptor；Histamine Receptor；mAChR；Adrenergic Receptor；Sodium Channel；TRK
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
Ki SERT [1] 3.45 nM
Ki NET [1] 13.3 nM
Ki DAT [1] 2.58 μM
IC50 adrenergic receptor [1] 24 nM
IC50 muscarinic receptor [1] 7.2 nM
  TrkA Receptor [2]  
  TrkB Receptor [2]  
体外研究 (In Vitro)

Amitriptyline (15 μM) 刺激 C6 细胞中 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline (30 μM) 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中 (−)-U50,488 的抑制作用 [3]。

Amitriptyline 结合到 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域，并促进 TrkA-TrkB 受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM) 促进初级神经元中 TrkA 自身磷酸化，并诱导 PC12 细胞中神经突增生 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg；i.p.) 激活 TrkA 和 TrkB 受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡 [4]。

Amitriptyline (15 mg/kg 和 30 mg/kg；i.p.) 剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中，Amitriptyline (15 mg/kg；i.p.) 使小鼠不动时间现出显著的 24 小时节律性 [5]。

Amitriptyline (1 mg/kg 和 3 mg/kg) 显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 大大减弱小鼠体内对 8-OHDPAT 和 mCPP 的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 显著降低小鼠大脑皮层中大约 20% 的血清素转运体密度 [6]。
参考文献

[1]. Lawson K. A Brief Review of the Pharmacology of Amitriptyline and Clinical Outcomes in Treating Fibromyalgia. Biomedicines. 2017 May 17;5(2):24.

[2]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[3]. Onali P, et al. Direct agonist activity of tricyclic antidepressants at distinct opioid receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):255-65.

[4]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[5]. Ushijima K, et al. Chronopharmacological study of antidepressants in forced swimming test of mice. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):764-70.

[6]. Troelsen KB, et al. Chronic treatment with duloxetine is necessary for an anxiolytic-like response in the mouse zero maze: the role of the serotonin transporter. Psychopharmacology (Berl). 2005 Oct;181(4):741-50.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (360.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6049 mL 18.0245 mL 36.0490 mL
5 mM 0.7210 mL 3.6049 mL 7.2098 mL
10 mM 0.3605 mL 1.8025 mL 3.6049 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7210 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.53%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网