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PF-05175157
目录号 : SJ-MX2404 纯度：99.96%

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0， 33.0， 23.5 和 50.4 nM。

CAS No. :1301214-47-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  1940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1301214-47-0
分子式
C23H27N5O2
分子量
405.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0， 33.0， 23.5 和 50.4 nM。
相关靶点
Acetyl-CoA Carboxylase；
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
ACC1 (human) [1] ACC2 (human) [1] ACC1 (rat) [1] ACC2 (rat) [1]
27.0 nM 33.0 nM 23.5 nM 50.4 nM
体外研究 (In Vitro)

PF-05175157 是广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (人)、ACC2 (人)、ACC1 (大鼠) 和 ACC2 (大鼠) 的 IC50 值分别为 27.0±2.7, 33.0±4.1, 23.5±1.1 和 50.4±2.6 nM。在大鼠、狗和人类肝细胞的微粒体中评估了 PF-05175157 (化合物 9) 的体外代谢。PF-05175157 在大鼠、狗或人类微粒体中不被代谢。PF-05175157 在人肝细胞孵育中也很稳定，但被重组人 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢的最少。PF-05175157 在大鼠肝细胞中以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶 A 的形成，效力 (EC50 = 30 nM) 与其对大鼠 ACC1 (24 nM) 的效力一致 [1]。
体内研究 (In Vivo)

PF-05175157 (3 mg/kg；口服给药) 对大鼠和狗显示生物利用度分别为 40% 和 54%，这与低微粒体清除率和低 pH 值下的良好溶解度一致。PF-05175157 在急性口服剂量后 1 小时评估瘦大鼠骨骼肌和肝脏中 ACC 直接产物丙二酰辅酶 A 的形成，显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶 A 呈浓度依赖性降低。在最低点，股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 水平分别降低了 76% 和 89%。抑制股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 的 EC50 分别为 870 和 540 nM，由未结合的 PF-05175157 血浆浓度确定。PF-05175157 的急性口服给药以非结合血浆药物浓度依赖性方式抑制大鼠肝脏 DNL。PF-05175157 抑制高达 82% 的[14C]乙酸盐掺入[14C]脂质，EC50 为 326 nM [1]。
参考文献

[1]. David A, et al. Decreasing the Rate of Metabolic Ketone Reduction in the Discovery of a Clinical Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitor for the Treatment of Diabetes. J Med Chem. 2014 Dec 26; 57(24): 10512–10526.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (73.98 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4662 mL 12.3308 mL 24.6615 mL
5 mM 0.4932 mL 2.4662 mL 4.9323 mL
10 mM 0.2466 mL 1.2331 mL 2.4662 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2466 mL 0.4932 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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